Voriconazole

N. catalogoS1442 Lotto:S144201

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Dati tecnici

Formula

C16H14F3N5O
Peso molecolare 349.31 Numero CAS 137234-62-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (200.39 mM)
Ethanol 20 mg/mL (57.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Voriconazole è un nuovo derivato triazolico simile al fluconazolo e all'itraconazolo che agisce inibendo la sintesi dell'ergosterolo mediata dalla 14-alfa-sterolo demetilasi dipendente dal citocromo P-450 Fungal.
Target
P450
In vitro

Voriconazole è attivo contro alcuni funghi filamentosi e dimorfici opportunistici (muffe) e lieviti. Le attività in vitro di questo composto sono superiori o simili a quelle di itraconazolo e amfotericina B per la maggior parte delle muffe testate, con le eccezioni di R. arrhizus e S. schenckii. Inibisce il 95% degli isolati a ≤1 μg/ml contro 448 isolati clinici recenti di muffe.

In vivo

Voriconazole è significativamente più efficace dell'itraconazolo nel ridurre il contenuto di Aspergillus nei polmoni di cavie immunocompromesse con aspergillosi polmonare. Questo composto ha anche dimostrato di essere efficace in cavie con infezioni polmonari o intracraniche sperimentali causate da C. neoformans. Questo composto (5 mg/kg/giorno, i.p.) combinato con Anfotericina B (1,25 mg/kg/giorno, i.p.) riduce significativamente i conteggi delle colonie nei tessuti di cavie selezionate rispetto a quelli nei tessuti dei controlli. Esso (5 mg/kg/giorno, i.p.) combinato con Anfotericina B (1,25 mg/kg/giorno, i.p.) porta anche a riduzioni dei conteggi delle colonie nei tessuti rispetto a quelli nei tessuti di cavie trattate con caspofungin acetato (la differenza non è statisticamente significativa) e migliora i tempi di sopravvivenza ma non sterilizza i tessuti. Questa sostanza chimica (5 mg/kg/giorno, i.p.) combinata con caspofungin acetato (CAS) a qualsiasi dose riduce i conteggi delle colonie nei tessuti di 1.000 volte rispetto a quelli dei controlli e sono gli unici regimi che riducono significativamente il numero di colture positive.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9431946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121933/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Voriconazole increases the osteogenic activity of human osteoblasts in vitro. Osteoblasts were exposed to voriconazole (VCZ) or fluconazole (FCZ) at 15 or 200 μg/ml in osteoinductive medium (OS+) for up to 7 days. As a positive control, cells were also exposed to sodium fluoride (NaF) at 10 μM in nonosteoinductive medium (OS−). Osteoblastic differentiation was evaluated by measuring alkaline phosphatase (ALP) activity (A) and staining for calcium deposition with alazarin red S stain (B and C); calcium deposition was quantified by measuring the absorbance (A415) of extracted alazarin red S (B) and was assessed by the light microscopic appearance (white arrows) of stained osteoblast cultures (C). Values represent the means ± SD. *, P < 0.05, compared to osteoblasts grown under osteogenic conditions without treatment.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2015, 59(12):7205-13.

Sellecks Voriconazole È stato citato da 30 Pubblicazioni

Targeted regulation of sterol biosynthesis genes according to perturbations in ergosterol biosynthesis in fungi [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7] PubMed: 39892608
Adaptive morphological changes link to poor clinical outcomes by conferring echinocandin tolerance in Candida tropicalis [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220] PubMed: 40424325
PWWP domain-containing protein Crf4-3 specifically modulates fungal azole susceptibility by regulating sterol C-14 demethylase ERG11 [ mSphere, 2025, 10(1):e0070324] PubMed: 39670730
Pyrvinium Pamoate Synergizes with Azoles in vitro and in vivo to Exert Antifungal Efficacy Against Candida auris and Other Candida Species [ Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789] PubMed: 39958982
A Novel Inhalable Dry Powder to Trigger Delivery of Voriconazole for Effective Management of Pulmonary Aspergillosis [ Pharmaceutics, 2024, 16(7)897] PubMed: 39065594
Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641] PubMed: 37026056
The Synergistic Effect of Tacrolimus (FK506) or Everolimus and Azoles Against Scedosporium and Lomentospora Species In Vivo and In Vitro [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912] PubMed: 35493742
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903] PubMed: 36569209
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
A Preliminary in vitro and in vivo Evaluation of the Effect and Action Mechanism of 17-AAG Combined With Azoles Against Azole-Resistant Candida spp [ Front Microbiol, 2022, 13:825745] PubMed: 35875545

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