Name: Sulfasalazine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1576
Rating: 5 (19 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.65%

99.65

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Altro Immunology & Inflammation related Inibitori	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tempol Tranilast Sinomenine GI254023X (GI4023) Geniposidic acid CORM-3 Germacrone

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
HEK293 Flp-In	Function assay		Inhibition of human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in E17-betaG uptake by scintillation counting, Ki=0.53μM	22541068
HEK293 Flp-In	Function assay		Inhibition of human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in E17-betaG uptake by scintillation counting, IC50=0.56μM	22541068
HepG2	Function assay	1 hr	Inhibition of NF-kappaB activation expressed in TNFalpha-stimulated human HepG2 cells co-transfected with PPRE-Luc plasmid pretreated for 1 hr before TNFalpha challenge measured after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.9μM	21889336
HepG2	Function assay	1 hr	Inhibition of TNF-alpha-induced NFkappaB activation in human HepG2 cells after 1 hr by luciferase reporter assay, IC50=0.9μM	21870831
HepG2	Function assay	1 hr	Inhibition of TNFalpha-induced NFkappaB transcriptional activity in human HepG2 cells pretreated for 1 hr before TNFalpha challenge by luciferase reporter gene analysis, IC50=0.9μM	22381047
HepG2	Function assay	1 hr	Inhibition of NF-kappaB expressed in human HepG2 cells assessed as inhibition of TNFalpha-induced luciferase activity preincubated for 1 hr followed by TNFalpha challenge measured after 1 hr by reporter gene assay, IC50=0.9μM	23031596
HepG2	Function assay	1 hr	Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB transcriptional activation in human HepG2 cells preincubated for 1 hr followed by TNF-alpha challenge measured after 1 hr by luciferase reporter gene assay, IC50=0.9μM	24314396
HEK293 Flp-In	Function assay	5 mins	Inhibition of human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E3S uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, Ki=3μM	22541068
HEK293 Flp-In	Function assay	5 mins	Inhibition of human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E3S uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, IC50=3μM	22541068
U2OS	Function assay	10 mins	Inhibition of HA-tagged human NTCP expressed in human U2OS cells assessed as reduction in [14C]taurocholate uptake preincubated for 10 mins followed by [14C] taurocholate addition and further incubation for 10 mins by scintillation counting method, IC50=9.6μM	31439379
HEK293 Flp-In	Function assay	5 mins	Inhibition of human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E17-betaG uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, Ki=11μM	22541068
HEK293 Flp-In	Function assay	5 mins	Inhibition of human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E17-betaG uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, IC50=12μM	22541068
U87	Function assay	15 mins	Inhibition of xc-cystine-glutamate antiporter-mediated cystine uptake in human U87 cells using L-[14C]cystine as substrate after 15 mins by liquid scintillation counting, IC50=30μM	21889337
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	398.39	Formula	C₁₈H₁₄N₄O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	599-79-1	Scarica SDF Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 667219, Sulphasalazine			Smiles	C1=CC=NC(=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N=NC3=CC(=C(C=C3)O)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (200.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	8.300mg/ml (20.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 166 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB COX-2 TGF-β
In vitro	La Sulfasalazine, come il metotrexato, aumenta il rilascio di adenosina in un sito infiammato e tale adenosina diminuisce l'infiammazione tramite l'occupazione dei recettori A2 sulle cellule infiammatorie. Questo trattamento con composto per 4 ore inibisce la trascrizione dipendente da kappaB con un valore IC50 di circa 0,625 mM. Questa sostanza chimica (2,5 mM) provoca la morte cellulare dei linfociti T in modo dose- e tempo-dipendente. Questo composto, ma non il 5ASA o la sulfapiridina, inibisce fortemente l'attivazione di NF-kappaB e induce potentemente l'apoptosi nei linfociti T. Viene scissa in sulfapiridina e acido 5-aminosalicilico (5-ASA; mesalamina) dai batteri colonici, e quest'ultimo, pure, è riportato per sopprimere l'attività di NF-kappaB. Questo composto, ma non la sua forma scissa 5-ASA, provoca un'inibizione dose-dipendente della crescita del glioma; questo effetto è interamente attribuibile all'inibizione dell'assorbimento della cistina tramite il trasportatore cistina-glutammato del sistema x(c)(-). Inibisce l'assorbimento della cistina causando un esaurimento cronico del GSH intracellulare e di conseguenza una difesa redox cellulare compromessa che ha ostacolato la crescita del tumore.
In vivo	La Sulfasalazine diminuisce marcatamente il numero di leucociti accumulati nella sacca d'aria infiammata (carragenina, 2 mg/ml) nel modello murino di infiammazione della sacca d'aria. Il trattamento con questo composto promuove un marcato aumento della concentrazione di 5-amminoimidazolo-4-carbossamidribonucleotide (AICAR) negli splenociti, il che è coerente con l'osservazione in vitro che inibisce l'AICAR transformilasi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8596047/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602313/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19457125/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22381741/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06134388	Recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Tanta University	September 1 2023	Phase 3
NCT03487926	Active not recruiting	Major Depressive Episode\|Inflammatory Bowel Diseases	Centre for Addiction and Mental Health\|McMaster University	September 14 2022	--
NCT04720183	Completed	Healthy	Galapagos NV	January 11 2021	Phase 1
NCT01577966	Completed	Brain Tumor	University of Alabama at Birmingham	January 2012	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sulfasalazine Immunology & Inflammation related Inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 398.39

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Sulfasalazine Immunology & Inflammation related Inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 398.39

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)