Dati tecnici
| Formula | C18H14N4O5S |
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| Peso molecolare | 398.39 | Numero CAS | 599-79-1 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 80 mg/mL (200.8 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | La Sulfasalazine è un derivato sulfonamidico della mesalazina, utilizzata come agente antinfiammatorio per trattare le malattie intestinali e l'artrite reumatoide. Questo composto è un potente e specifico inibitore del fattore nucleare kappa B (NF-κB), del TGF-β e della COX-2. Induce ferroptosis, apoptosis e autophagy. | |||
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| Target |
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| In vitro | La Sulfasalazine, come il metotrexato, aumenta il rilascio di adenosina in un sito infiammato e tale adenosina diminuisce l'infiammazione tramite l'occupazione dei recettori A2 sulle cellule infiammatorie. Questo trattamento con composto per 4 ore inibisce la trascrizione dipendente da kappaB con un valore IC50 di circa 0,625 mM. Questa sostanza chimica (2,5 mM) provoca la morte cellulare dei linfociti T in modo dose- e tempo-dipendente. Questo composto, ma non il 5ASA o la sulfapiridina, inibisce fortemente l'attivazione di NF-kappaB e induce potentemente l'apoptosi nei linfociti T. Viene scissa in sulfapiridina e acido 5-aminosalicilico (5-ASA; mesalamina) dai batteri colonici, e quest'ultimo, pure, è riportato per sopprimere l'attività di NF-kappaB. Questo composto, ma non la sua forma scissa 5-ASA, provoca un'inibizione dose-dipendente della crescita del glioma; questo effetto è interamente attribuibile all'inibizione dell'assorbimento della cistina tramite il trasportatore cistina-glutammato del sistema x(c)(-). Inibisce l'assorbimento della cistina causando un esaurimento cronico del GSH intracellulare e di conseguenza una difesa redox cellulare compromessa che ha ostacolato la crescita del tumore. |
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| In vivo | La Sulfasalazine diminuisce marcatamente il numero di leucociti accumulati nella sacca d'aria infiammata (carragenina, 2 mg/ml) nel modello murino di infiammazione della sacca d'aria. Il trattamento con questo composto promuove un marcato aumento della concentrazione di 5-amminoimidazolo-4-carbossamidribonucleotide (AICAR) negli splenociti, il che è coerente con l'osservazione in vitro che inibisce l'AICAR transformilasi. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Sulfasalazine È stato citato da 19 Pubblicazioni
| A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188] | PubMed: 38918225 |
| Ferroptosis-Enhanced Immunotherapy with an Injectable Dextran-Chitosan Hydrogel for the Treatment of Malignant Ascites in Hepatocellular Carcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517] | PubMed: 37132587 |
| Mitochondrial outer membrane protein FUNDC2 promotes ferroptosis and contributes to doxorubicin-induced cardiomyopathy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119] | PubMed: 36037337 |
| AUF1 protects against ferroptosis to alleviate sepsis-induced acute lung injury by regulating NRF2 and ATF3 [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(5):228] | PubMed: 35391558 |
| Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] | PubMed: 35372313 |
| High-throughput in situ perturbation of metabolite levels in the tumor micro-environment reveals favorable metabolic condition for increased fitness of infiltrated T-cells [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:1032360] | PubMed: 36619865 |
| Peroxidation of n-3 and n-6 polyunsaturated fatty acids in the acidic tumor environment leads to ferroptosis-mediated anticancer effects [ Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00233-3] | PubMed: 34118189 |
| DCN released from ferroptotic cells ignites AGER-dependent immune responses [ Autophagy, 2021, 10.1080/15548627.2021.2008692] | PubMed: 34964698 |
| PARP inhibition promotes ferroptosis via repressing SLC7A11 and synergizes with ferroptosis inducers in BRCA-proficient ovarian cancer [ Redox Biol, 2021, S2213-2317(21)00076-8] | PubMed: 33722571 |
| STING1 Promotes Ferroptosis Through MFN1/2-Dependent Mitochondrial Fusion [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:698679] | PubMed: 34195205 |
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