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SL-327 MEK inibitore

N. Cat.S1066

SL327 è un inibitore selettivo per MEK1/2 con IC50 di 0,18 μM/ 0,22 μM, senza attività verso Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA o CamKII; in grado di trasportarsi attraverso la barriera emato-encefalica.
SL-327 MEK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 335.35

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 100.00%
100.00

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 335.35 Formula

C16H12F3N3S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 305350-87-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC=C(C(=C1)C(=C(N)SC2=CC=C(C=C2)N)C#N)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
MEK1
0.18 μM
MEK2
0.22 μM
AP-1
2.03 μM
In vitro

SL327 è un omologo strutturale dell'inibitore specifico di MKK1/2 U0126 con IC50 di 0,18 μM e 0,22 μM rispettivamente per MEK1 e MEK2. SL327 non ha alcun effetto su una varietà di altre chinasi, tra cui PKA, PKC o CamKII.

In vivo

SL327 (50 mg/kg) attraversa la barriera emato-encefalica e blocca il condizionamento della paura inibendo la fosforilazione di MAPK/ERK. SL327 (30 mg/kg) compromette significativamente l'apprendimento spaziale nei topi. SL327 (50 mg/kg) blocca le proprietà indotte dalla cocaina.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102476/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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