SL-327

N. catalogoS1066 Lotto:S106601

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Dati tecnici

Formula

C16H12F3N3S
Peso molecolare 335.35 Numero CAS 305350-87-2
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 7 mg/mL (20.87 mM)
DMSO 4 mg/mL (11.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SL327 è un inibitore selettivo per MEK1/2 con IC50 di 0,18 μM/ 0,22 μM, senza attività verso Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA o CamKII; in grado di trasportarsi attraverso la barriera emato-encefalica.
Target
MEK1 MEK2 AP-1
0.18 μM 0.22 μM 2.03 μM
In vitro

SL327 è un omologo strutturale dell'inibitore specifico di MKK1/2 U0126 con IC50 di 0,18 μM e 0,22 μM rispettivamente per MEK1 e MEK2. SL327 non ha alcun effetto su una varietà di altre chinasi, tra cui PKA, PKC o CamKII.

In vivo

SL327 (50 mg/kg) attraversa la barriera emato-encefalica e blocca il condizionamento della paura inibendo la fosforilazione di MAPK/ERK. SL327 (30 mg/kg) compromette significativamente l'apprendimento spaziale nei topi. SL327 (50 mg/kg) blocca le proprietà indotte dalla cocaina.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Fear conditioning experiments in male Spague-Dawley rats.

  • Dosaggi

    10-100 mg/Kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969080/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10196568/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=10541468
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102476/

Sellecks SL-327 È stato citato da 13 Pubblicazioni

Eph-ephrin signaling couples endothelial cell sorting and arterial specification [ Nat Commun, 2024, 15(1):2539] PubMed: 38570531
The clinically relevant MEK inhibitor mirdametinib combined with D-cycloserine and prediction error disrupts fear memory in PTSD models [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):492] PubMed: 39695081
Inhibition of ERK1/2 or CRMP2 Disrupts Alcohol Memory Reconsolidation and Prevents Relapse in Rats [ Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5478] PubMed: 38791516
A functional spectrum of PROKR2 mutations identified in isolated hypogonadotropic hypogonadism [ Hum Mol Genet, 2023, 32(10):1722-1729] PubMed: 36694982
ERK1/2 inhibition disrupts alcohol memory reconsolidation and prevents relapse [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.12.571297] PubMed: none
Incongruence between transcriptional and vascular pathophysiological cell states [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549] PubMed: 37745941
Paeoniflorin ameliorates cognitive impairment in Parkinson's disease via JNK/p53 signaling [ Metab Brain Dis, 2022, 37(4):1057-1070] PubMed: 35230626
Inhibition of ERK1/2 regulates cognitive function by decreasing expression levels of PSD-95 in the hippocampus of CIH rats [ Eur J Neurosci, 2022, 55(6):1471-1482] PubMed: 35243702
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma [ Nat Commun, 2020, 11(1):1556] PubMed: 32214092
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma. [ Nat Commun, 2020, 25;11(1):1556] PubMed: 32214092

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