Name: BIX 02188
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1530
Rating: 5 (12 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.04%

99.04

Target correlati	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro MEK Inibitori	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	412.48	Formula	C₂₅H₂₄N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1094614-84-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN(C)CC1=CC(=CC=C1)N=C(C2=CC=CC=C2)C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)C(=O)N)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 43 mg/mL (104.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 55%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MEK5 4.3 nM
In vitro	BIX02188 blocca significativamente l'attività catalitica di MEK5 con IC50 di 4,3 nM e inibisce l'attività catalitica di ERK5 con IC50 di 0,83 μM. Non mostra attività contro le chinasi strettamente correlate MEK1, MEK2, ERK1, p38α, JNK2, TGFβR1, EGFR e STK16 con valori di IC50 di 1,8 μM per TGFβR1, 3,9 μM per p38α e >6,3 μM per altre chinasi. Il pretrattamento con BIX02188 inibisce la fosforilazione di ERK5 indotta dal sorbitolo nelle cellule HeLa in modo dose-dipendente e non mostra alcuna attività inibitoria contro la fosforilazione delle MAPK ERK1/2, p38 e JNK1/2. Il trattamento con BIX02188 da solo per 24 ore nelle cellule HeLa o HEK293 non mostra alcun effetto citotossico. BIX02188 inibisce l'attivazione trascrizionale di MEF2C attraverso la cascata di segnalazione MEK5/ERK5 nel sistema di espressione della luciferasi guidato da MEK5/ERK5/MEF2C attivo nelle cellule HeLa e HEK293 con valori di IC50 rispettivamente di 1,15 μM e 0,82 μM. BIX02188 inibisce anche la fosforilazione di BMK1 nelle cellule endoteliali microvascolari polmonari bovine (BLMEC) che sono stimolate con 300 μM H₂O₂, in modo dose-dipendente, con IC50 di 0,8 μM, specificamente bloccando la via del segnale MEK5. BIX02188 inverte completamente l'effetto inibitorio sulla mediazione del TNF; l'attivazione di JNK ha avuto un effetto simile sull'inibizione di BMK1, suggerendo che inibisce la segnalazione del TNF attraverso l'attivazione della via di segnalazione MEK5-BMK1.
Saggio chinasico	Saggio catalitico
Saggio chinasico	La proteina MEK5 isolata da un sistema di espressione di baculovirus viene utilizzata per misurare l'attività chinasica utilizzando il reagente di rilevamento PKLight ATP. Il saggio viene eseguito utilizzando 15 nM di GST-MEK5 e 0,75 μM di ATP in un tampone di saggio costituito da 25 mM Hepes, pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 50 mM KCl, 0,2% BSA, 0,01% CHAPS, 100 μM Na₃VO₄, 0,5 mM DTT e 1% DMSO in presenza di concentrazioni variabili di BIX02188. La miscela di reazione chinasica viene incubata per 90 minuti a temperatura ambiente seguita dall'aggiunta di 10 μL di un reagente di rilevamento dell'ATP per 15 minuti. Il segnale in unità di luce relative (RLU) viene misurato e i segnali RLU vengono convertiti in valori percentuali di controllo (POC) per la determinazione del valore di IC50.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18834865/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18358237/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BIX 02188 MEK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 412.48