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PD318088 MEK Inibitore

Name: PD318088
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1568
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.: S1568

PD318088 è un inibitore allosterico non competitivo dell'ATP di MEK1/2, si lega contemporaneamente all'ATP in una regione del sito attivo di MEK1 adiacente al sito di legame dell'ATP.

PD318088 MEK Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 561.09

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S156801 DMSO]112 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro MEK Inibitori	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 CI-1040 (PD184352) (E/Z)-BIX02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 GDC-0623

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	561.09	Formula	C₁₆H₁₃BrF₃IN₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	391210-00-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 112 mg/mL (199.61 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MEK1/2
In vitro	PD318088 is a small-molecule inhibitor of MEK1/2, which is an analog of PD184352, suggesting it might have substantial anti-proliferative activity against cancer cells, although no functional study of this compound is currently available. This inhibitor binds simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site. Formation of the ternary complexes with this chemical and MgATP results in moderate increases (to 140 nM) for the K_d monomer-dimer for both MEK1 and MEK2. The binding of this compound and MgATP to MEK1 also abolishes the formation of tetramers and higher-order aggregates. This compound and MgATP together increase the dimerization disassociation constant for MEK1 and MEK2 slightly from ~75 nM to ~140 nM, suggesting that the mechanism of inhibition for this molecule is probably a result of localized conformational changes in the active site and not a global change in the overall structure.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15543157/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):