PD318088

N. catalogoS1568 Lotto:S156801

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₁₃BrF₃IN₂O₄

Peso molecolare

561.09

Numero CAS

391210-00-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

112 mg/mL (199.61 mM)

Ethanol

14 mg/mL (24.95 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

PD318088 è un inibitore allosterico non competitivo dell'ATP di MEK1/2, si lega contemporaneamente all'ATP in una regione del sito attivo di MEK1 adiacente al sito di legame dell'ATP.

Target

MEK1/2

In vitro

PD318088 è un inibitore a piccola molecola di MEK1/2, che è un analogo di PD184352, suggerendo che potrebbe avere una sostanziale attività antiproliferativa contro le cellule tumorali, sebbene al momento non sia disponibile alcuno studio funzionale su questo composto. Questo inibitore si lega simultaneamente all'ATP in una regione del sito attivo di MEK1 adiacente al sito di legame dell'ATP. La formazione dei complessi ternari con questa sostanza chimica e il MgATP comporta aumenti moderati (fino a 140 nM) per il K_d monomero-dimero sia per MEK1 che per MEK2. Il legame di questo composto e del MgATP a MEK1 abolisce anche la formazione di tetrameri e aggregati di ordine superiore. Questo composto e il MgATP insieme aumentano leggermente la costante di dissociazione della dimerizzazione per MEK1 e MEK2 da circa 75 nM a circa 140 nM, suggerendo che il meccanismo di inibizione per questa molecola è probabilmente il risultato di cambiamenti conformazionali localizzati nel sito attivo e non un cambiamento globale nella struttura complessiva.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15543157/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PD318088 È stato citato da 6 Pubblicazioni

Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182]	PubMed: 36248745
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575]	PubMed: 35326726
CAGE-prox: A Unified Approach for Time-Resolved Protein Activation in Living Systems [ Curr Protoc, 2021, 1(6):e180]	PubMed: 34165886
Time-resolved protein activation by proximal decaging in living systems [Wang J, et al. Nature, 2019, 569(7757):509-513]	PubMed: 31068699
MEK inhibitors activate Wnt signalling and induce stem cell plasticity in colorectal cancer [ Nat Commun, 2019, 10(1):2197]	PubMed: 31097693
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897]	PubMed: 30760778

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