Name: JNJ-7706621
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1249
Rating: 5 (30 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro CDK Inibitori	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività
PC3 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human PC-3 (prostate adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.12 μM
HCT116 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human HCT116 (colon carcinoma) tumor cells, IC50=0.25 μM
human HeLa cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human HeLa (cervical adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.28 μM
human A375 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human A375 cells, IC50=0.447 μM
MDA-MB-231 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in various human MDA-MB-231 (breast carcinoma) tumor cells, IC50=0.59 μM
SK-OV-3 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human SK-OV-3 (ovarian adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.75 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	394.36	Formula	C₁₅H₁₂F₂N₆O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	443797-96-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)F)C(=O)N2C(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)N)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (200.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (25.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A broad-spectrum inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 3 nM CDK2/CyclinA (Cell-free assay) 4 nM CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 9 nM Aurora A (Cell-free assay) 11 nM Aurora B (Cell-free assay) 15 nM CDK3/CyclinE (Cell-free assay) 58 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 154 nM CDK6/CyclinD1 (Cell-free assay) 175 nM FGFR2 (Cell-free assay) 226 nM CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) 253 nM GSK-3β (Cell-free assay) 254 nM Tie-2 (Cell-free assay) 465 nM FGFR1 (Cell-free assay) 575 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 735 nM
In vitro	JNJ-7706621 mostra anche una certa inibizione di VEGF-R2, FGF-R2 e GSK3β, con IC50 di 154-254 nM. Questo composto mostra un effetto inibitorio su un pannello di tipi di cellule tumorali umane, tra cui HeLa, HCT-116, SK-OV-3, PC3, DU145, A375, MDA-MB-231, MES-SA e MES-SA/Dx5, con IC50 di 112-514 nM, indipendentemente dallo stato di p53, retinoblastoma o P-glicoproteina. È diverse volte meno potente nell'inibire la crescita di tipi di cellule normali, inclusi MRC-5, HASMC, HUVEC e HMVEC, con IC50 di 3,67-5,42 μM. Nelle cellule HeLa o U937, questa sostanza chimica (0,5-3 μM) ritarda l'uscita dalla fase G1, arresta le cellule in G2-M, induce l'endoreduplicazione, attiva l'apoptosi e riduce la formazione di colonie. In una linea cellulare HeLa, il trattamento incrementale con concentrazioni crescenti di questo composto porta a una resistenza di 16 volte, che può essere mediata da ABCG2.
Saggio chinasico	Saggio chinasico in vitro per CDK1 e chinasi Aurora
Saggio chinasico	Per l'attività chinasica di CDK1, viene sviluppato un metodo che utilizza il complesso CDK1/ciclina B purificato da baculovirus per fosforilare un substrato peptidico biotinilato contenente il sito di fosforilazione consenso per l'istone H1, che è fosforilato in vivo da CDK1. L'inibizione dell'attività di CDK1 viene misurata osservando una quantità ridotta di incorporazione di ³³P-γ-ATP nel substrato immobilizzato in micropiastre scintillanti a 96 pozzetti rivestite di streptavidina. L'enzima CDK1 viene diluita in 50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl₂, 0,1 mM Na₃VO₄, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0,25 μM di peptide, 0,1 μCi per pozzetto di ³³P-γ-ATP e 5 μM di ATP in presenza o assenza di varie concentrazioni di questo composto e incubata a 30 °C per 1 ora. La reazione viene terminata lavando con PBS contenente 100 mM di EDTA e le piastre vengono contate in uno scintillatore. L'analisi di regressione lineare della percentuale di inibizione da parte di questa sostanza chimica viene utilizzata per determinare l'IC50. I saggi della chinasi Aurora vengono eseguiti con 10 μM di ATP e un peptide contenente una doppia ripetizione del motivo di fosforilazione della chemtide.
In vivo	In un modello di xenotrapianto murino di tumore umano di melanoma A375, JNJ-7706621 (100 o 125 mg/kg) provoca la regressione del tumore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16204078/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17041089/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15974571/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNJ-7706621 Inibitore di Aurora Kinase/CDK

Struttura chimica

Peso molecolare: 394.36