Name: Irinotecan (CPT-11)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1198
Rating: 5 (56 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro Topoisomerase Inibitori	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Formulazione	Descrizione dellattività
HCT116	cytotoxicity assay	10 μM	DMSO	ID50=540 nM
VM46	cytotoxicity assay	10 μM	DMSO	ID50=220 nM
MCF-7ADR	cytotoxicity assay	10 μM	DMSO	ID50>500 nM
L1210	cytotoxicity assay			IC50=1.2 µM
RPMI8402	cytotoxicity assay	100 μM		IC50=570 nM
A-549	cytotoxicity assay	~20 μM	DMSO	IC50=6.528 μM
LOVO	cytotoxicity assay	~20 μM	DMSO	IC50=9.015 μM
MCF7	cytotoxicity assay	~20 μM	DMSO	IC50=17.403 μM
LS174T	Growth inhibitory assay		DMSO	IC50=1.16 μM
KB3-1	cytotoxicity assay			IC50=0.68 μM
KBV-1	cytotoxicity assay			IC50=40 μM
KBH5.0	cytotoxicity assay			IC50=7.4 μM
Hep G2	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=5.94 μM
Hep 3B	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=4.73 μM
Hep 2.2.	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50>10 μM
A549	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=4.61 μM
MDA-MB-435	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=1.14 μM
LOVO	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=4.99 μM
MDA-MB-435	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=17 μM
NCI60	Growth inhibitory assay		DMSO	GI50=14.1254 μM
H460	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=0.015 μM
PC-3	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=0.22 μM
HT29	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=0.004 μM
SK-MEL-2	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=0.1 μM
A375	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=0.004 μM
Malme-3M	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=0.2 μM
DU 145	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=0.2 μM
LNCaP	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=0.009 μM
IGROV-1	cytotoxicity assay		DMSO	IC50=0.03 μM
KB	cytotoxicity assay	~20 μM	DMSO	IC50=9.83 μM
KB-vin	cytotoxicity assay	~20 μM	DMSO	IC50>20 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	586.68	Formula	C₃₃H₃₈N₄O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	97682-44-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	(+)-Irinotecan,CPT-11			Smiles	CCC1=C2CN3C(=CC4=C(C3=O)COC(=O)C4(CC)O)C2=NC5=C1C=C(C=C5)OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (42.61 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	7%DMSO 1 93%Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.100mg/ml (3.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 70 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 930 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.000mg/ml (10.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Irinotecan is a prodrug that is used to treat metastatic colorectal cancer.
Targets/IC₅₀/Ki	Topo I (LoVo, HT-29 cells)
In vitro	Irinotecan viene attivato a SN-38 dalle carbossilesterasi per poter interagire con il suo bersaglio, la topoisomerasi I. Questo composto induce quantità simili di complessi clivabili al suo IC50 nelle cellule LoVo e nelle linee cellulari HT-29. SN-38 induce una formazione di complessi clivabili dipendente dalla concentrazione, che non è significativamente diversa nelle cellule LoVo e nelle linee cellulari HT-29. L'accumulo cellulare di questa sostanza chimica è marcatamente diverso, raggiungendo livelli costantemente più elevati nelle cellule HT-29 rispetto alle cellule LoVo. L'anello E lattonico di questo composto e l'SN-38 si idrolizzano reversibilmente in soluzioni acquose, e l'interconversione tra le forme lattonica e carbossilica dipende dal pH e dalla temperatura. Il fegato è principalmente responsabile dell'attivazione di questo agente a SN-38. A parità di concentrazioni di questo farmaco e del glucuronide di SN-38, il tasso di produzione di SN-38 mediata dalla beta-glucuronidasi è superiore a quello formato da questo composto sia nel tessuto tumorale che in quello normale. Viene anche convertito in SN-38 in intestino, plasma e tessuti tumorali. Questo agente è significativamente più attivo nelle linee cellulari SCLC rispetto alle NSCLC, mentre non si osserva alcuna differenza significativa tra i tipi istologici con SN-38.
In vivo	Negli xenotrapianti COLO 320, Irinotecan induce un'inibizione massima della crescita del 92%. Una singola dose di questo composto aumenta significativamente le quantità di topoisomerasi I legata covalentemente al DNA nello stomaco, nel duodeno, nel colon e nel fegato. Contestualmente, il gruppo trattato con Irinotecan mostra quantità significativamente più elevate di rotture del filamento di DNA nelle cellule della mucosa del colon rispetto al gruppo di controllo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16842384/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15182436/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9649129/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9033637/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21046105/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317751/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05854498	Recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	University of Wisconsin Madison\|Ipsen	October 13 2023	Phase 2
NCT05732129	Not yet recruiting	Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer	Fudan University	March 1 2023	Phase 2
NCT05731518	Recruiting	Small Cell Lung Cancer	Biocity Biopharmaceutics Co. Ltd.	February 23 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT06003998	Recruiting	Colorectal Cancer\|Peritoneal Metastases	Catharina Ziekenhuis Eindhoven	December 27 2022	Phase 2
NCT05277766	Recruiting	Peritoneal Carcinomatosis\|Peritoneal Metastases\|Colorectal Cancer\|Small Bowel Cancer\|Appendix Cancer\|Gastric Cancer\|Pancreatic Cancer\|Bile Duct Cancer	University Hospital Ghent\|Kom Op Tegen Kanker\|University Ghent	November 21 2022	Phase 1
NCT05379790	Recruiting	Gastric Cancer\|Peritoneal Metastases	Erasmus Medical Center	May 25 2022	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Irinotecan (CPT-11) Topoisomerase I Inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 586.68