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Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Topoisomerase inibitore

Name: Voreloxin (SNS-595) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7518
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.S7518

Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin) è un potente inibitore della Topoisomerase II con attività antitumorale ad ampio spettro. Fase 2.

Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Topoisomerase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 437.9

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Controllo Qualità

Lotto: S751801 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro Topoisomerase Inibitori	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	437.9	Formula	C₁₈H₂₀ClN₅O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	175519-16-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Vosaroxin			Smiles	CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (45.67 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II
In vitro	Voreloxin mostra un potente effetto inibitorio sul rilassamento della Topoisomerase II con IC50 di 3,2 μg/mL senza effetto sulla scissione della Topoisomerase II. Voreloxin ha un'attività citotossica contro le linee cellulari tumorali umane più potente di quella dell'etoposide. Voreloxin ha un'ampia attività antiproliferativa in 15 linee cellulari, incluse 4 linee resistenti ai farmaci, con IC50 che vanno da 0,04 a 1,155 μM.
In vivo	Voreloxin (50 mg/kg i.p.) mostra una potente attività antitumorale in vivo in topi impiantati con cellule di leucemia P388. Voreloxin (25 mg/kg i.v.) dimostra una forte inibizione della crescita tumorale in 10 su 11 modelli di xenotrapianto di tumori solidi (mammella, ovaio, colon, polmone, gastrico e melanoma), 2 modelli di xenotrapianto di tumori ematologici, 3 modelli di tumori multiresistenti e 3 modelli di tumori singenici murini (Colon 26, carcinoma polmonare di Lewis, sarcoma ovarico M5076).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056007/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18931998/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02658487	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia\|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome\|Acute Myeloid Leukemia With Multilineage Dysplasia\|Myeloid Sarcoma\|Secondary Acute Myeloid Leukemia\|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia\|Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome	Vanderbilt-Ingram Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	March 2016	Phase 2
NCT01913951	Completed	Myelodysplastic Syndromes	Washington University School of Medicine\|Sunesis Pharmaceuticals	November 22 2013	Phase 1
NCT01980056	Completed	Myelodysplastic Syndrome	Weill Medical College of Cornell University\|Sunesis Pharmaceuticals	October 25 2013	Phase 1\|Phase 2
NCT01893320	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Sunesis Pharmaceuticals	July 18 2013	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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