Name: (S)-10-Hydroxycamptothecin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2423
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro Topoisomerase Inibitori	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	364.35	Formula	C₂₀H₁₆N₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	19685-09-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	10-HCPT			Smiles	CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=CC5=C4)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 18 mg/mL (49.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.100mg/ml (0.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (82.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DNA topoisomerase I
In vitro	10-Hydroxycamptothecin inibisce la crescita delle cellule BT-20 e MDA-231 con IC50 di 34,3 nM e 7,27 nM, rispettivamente, in modo più potente rispetto alla camptotecina (CPT) con IC50 di >500 nM. 10-Hydroxycamptothecin induce potentemente la formazione di complessi scindibili mediati dalla Topoisomerase I umana del DNA plasmidico pBR322 con EC50 di 0,35 μM, mostrando una potenza >50 volte superiore rispetto alla CPT con EC50 di 18,85 μM. Il trattamento con 10-Hydroxycamptothecin induce un'inibizione della crescita dose-dipendente delle cellule endoteliali microvascolari umane (HMEC) con IC50 di 0,31 μM, e inibisce significativamente la migrazione delle HMEC con IC50 di 0,63 μM. Il trattamento delle cellule HMEC con 10-Hydroxycamptothecin porta anche a un'inibizione dose-dipendente della formazione di tubuli con IC50 di 0,96 μM. 10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM) inibisce significativamente la proliferazione delle cellule Colo 205, arresta le cellule nella fase G2 del ciclo cellulare e induce l'apoptosi attraverso una via dipendente dalla caspasi-3.
In vivo	Il trattamento con 10-Hydroxycamptothecin inibisce l'angiogenesi in modo concentrazione-dipendente nel modello CAM, con il 95% di inibizione a una dose di 25 nM, più potentemente della suramina che a 125 nM inibisce l'angiogenesi solo del 60%. La somministrazione orale di 10-Hydroxycamptothecin a basse dosi di 2,5-7,5 mg/kg ogni 2 giorni porta a una significativa inibizione della crescita di xenotrapianti Colo 205 nei topi senza tossicità acuta. LD50: Topi 104mg/kg (i.p.).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2159843/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16596197/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10648633/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11589502/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06143774	Recruiting	Advanced Solid Tumor	TaiRx Inc.	October 31 2023	Phase 1
NCT04209595	Active not recruiting	Small Cell Lung Cancer\|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 8 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT01963182	Completed	First Line Metastatic Colorectal Cancer	Centre Jean Perrin	October 2013	Phase 2
NCT00520390	Completed	Lymphoma\|Advanced Solid Tumors	Enzon Pharmaceuticals Inc.	May 2007	Phase 1
NCT00520637	Completed	Advanced Solid Tumors\|Lymphoma	Enzon Pharmaceuticals Inc.	May 2007	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

(S)-10-Hydroxycamptothecin Topoisomerase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 364.35