In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.300mg/ml
(0.82mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.100mg/ml
(0.27mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) è un inibitore della DNA Topoisomerase I con una potente attività antitumorale.
Target
DNA topoisomerase I
In vitro
10-Hydroxycamptothecin inibisce la crescita delle cellule BT-20 e MDA-231 con IC50 di 34,3 nM e 7,27 nM, rispettivamente, in modo più potente rispetto alla camptotecina (CPT) con IC50 di >500 nM. 10-Hydroxycamptothecin induce potentemente la formazione di complessi scindibili mediati dalla Topoisomerase I umana del DNA plasmidico pBR322 con EC50 di 0,35 μM, mostrando una potenza >50 volte superiore rispetto alla CPT con EC50 di 18,85 μM. Il trattamento con 10-Hydroxycamptothecin induce un'inibizione della crescita dose-dipendente delle cellule endoteliali microvascolari umane (HMEC) con IC50 di 0,31 μM, e inibisce significativamente la migrazione delle HMEC con IC50 di 0,63 μM. Il trattamento delle cellule HMEC con 10-Hydroxycamptothecin porta anche a un'inibizione dose-dipendente della formazione di tubuli con IC50 di 0,96 μM. 10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM) inibisce significativamente la proliferazione delle cellule Colo 205, arresta le cellule nella fase G2 del ciclo cellulare e induce l'apoptosi attraverso una via dipendente dalla caspasi-3.
In vivo
Il trattamento con 10-Hydroxycamptothecin inibisce l'angiogenesi in modo concentrazione-dipendente nel modello CAM, con il 95% di inibizione a una dose di 25 nM, più potentemente della suramina che a 125 nM inibisce l'angiogenesi solo del 60%. La somministrazione orale di 10-Hydroxycamptothecin a basse dosi di 2,5-7,5 mg/kg ogni 2 giorni porta a una significativa inibizione della crescita di xenotrapianti Colo 205 nei topi senza tossicità acuta. LD50: Topi 104mg/kg (i.p.).
Enhanced antitumor immunity in breast cancer: Synergistic effects of ADAM10/ADAM17 inhibition, metabolic modulation, and camptothecin-loaded selenium nanoparticles
[ Int J Pharm, 2024, 669:125037]
Evaluating the therapeutic efficacy of triptolide and (S)-10-hydroxycamptothecin on cutaneous and ocular Herpes Simplex Virus type-1 infections in mice
[ Heliyon, 2022, 8(8):e10348]
Drastic Modulation of Molecular Packing and Intrinsic Dissolution Rates by Meniscus-Guided Coating of Extremely Confined Pharmaceutical Thin Films
[ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(47):56519-56529]
A natural product, (S)-10-Hydroxycamptothecin inhibits pseudorabies virus proliferation through DNA damage dependent antiviral innate immunity
[ Vet Microbiol, 2021, 265:109313]
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