Dati tecnici
| Formula | C20H16N2O5 |
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| Peso molecolare | 364.35 | Numero CAS | 19685-09-7 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 20 mg/mL (54.89 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) è un inibitore della DNA Topoisomerase I con una potente attività antitumorale. | |
|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | 10-Hydroxycamptothecin inibisce la crescita delle cellule BT-20 e MDA-231 con IC50 di 34,3 nM e 7,27 nM, rispettivamente, in modo più potente rispetto alla camptotecina (CPT) con IC50 di >500 nM. 10-Hydroxycamptothecin induce potentemente la formazione di complessi scindibili mediati dalla Topoisomerase I umana del DNA plasmidico pBR322 con EC50 di 0,35 μM, mostrando una potenza >50 volte superiore rispetto alla CPT con EC50 di 18,85 μM. Il trattamento con 10-Hydroxycamptothecin induce un'inibizione della crescita dose-dipendente delle cellule endoteliali microvascolari umane (HMEC) con IC50 di 0,31 μM, e inibisce significativamente la migrazione delle HMEC con IC50 di 0,63 μM. Il trattamento delle cellule HMEC con 10-Hydroxycamptothecin porta anche a un'inibizione dose-dipendente della formazione di tubuli con IC50 di 0,96 μM. 10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM) inibisce significativamente la proliferazione delle cellule Colo 205, arresta le cellule nella fase G2 del ciclo cellulare e induce l'apoptosi attraverso una via dipendente dalla caspasi-3. | |
| In vivo | Il trattamento con 10-Hydroxycamptothecin inibisce l'angiogenesi in modo concentrazione-dipendente nel modello CAM, con il 95% di inibizione a una dose di 25 nM, più potentemente della suramina che a 125 nM inibisce l'angiogenesi solo del 60%. La somministrazione orale di 10-Hydroxycamptothecin a basse dosi di 2,5-7,5 mg/kg ogni 2 giorni porta a una significativa inibizione della crescita di xenotrapianti Colo 205 nei topi senza tossicità acuta. LD50: Topi 104mg/kg (i.p.). |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare:[2] |
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|---|---|
| Studio sugli animali:[4] |
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Riferimenti
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Sellecks (S)-10-Hydroxycamptothecin È stato citato da 10 Pubblicazioni
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Enhanced antitumor immunity in breast cancer: Synergistic effects of ADAM10/ADAM17 inhibition, metabolic modulation, and camptothecin-loaded selenium nanoparticles [ Int J Pharm, 2024, 669:125037] | PubMed: 39675534 |
| Neddylation inhibitor MLN4924 sensitizes head and neck squamous carcinoma cells to (S)-10-hydroxycamptothecin [ Eur J Med Res, 2023, 28(1):326] | PubMed: 37689760 |
| Synthetic lethality between TP53 and ENDOD1 [ Nat Commun, 2022, 13(1):2861] | PubMed: 35606358 |
| Evaluating the therapeutic efficacy of triptolide and (S)-10-hydroxycamptothecin on cutaneous and ocular Herpes Simplex Virus type-1 infections in mice [ Heliyon, 2022, 8(8):e10348] | PubMed: 36090228 |
| Drastic Modulation of Molecular Packing and Intrinsic Dissolution Rates by Meniscus-Guided Coating of Extremely Confined Pharmaceutical Thin Films [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(47):56519-56529] | PubMed: 34783517 |
| Implication of Ataxia-Telangiectasia-mutated kinase in epithelium-mesenchyme transition [ Carcinogenesis, 2021, bgab002] | PubMed: 33417668 |
| A natural product, (S)-10-Hydroxycamptothecin inhibits pseudorabies virus proliferation through DNA damage dependent antiviral innate immunity [ Vet Microbiol, 2021, 265:109313] | PubMed: 34968801 |
| AMPK-mTOR-ULK1 axis activation-dependent autophagy promotes hydroxycamptothecin-induced apoptosis in human bladder cancer cells. [ J Cell Physiol, 2019, 10.1002/jcp.29307] | PubMed: 31621074 |
| DW09849, a selective phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor, prevents PI3K signaling and preferentially inhibits proliferation of cells containing the oncogenic mutation p110α (H1047R) [Liu JL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2014, 348(3):432-41] | PubMed: 24361696 |
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