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Betulinic acid Topoisomerase inibitore

Name: Betulinic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3603
Rating: 5 (15 reviews)

N. Cat.S3603

Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid), un triterpenoide pentaciclico da Syzigium claviflorum, è un inibitore dell'HIV-1 con EC50 di 1,4 μM. È stato riportato che questo composto agisce come un nuovo inibitore di NF-κB. Fase 1/2.

Betulinic acid Topoisomerase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 456.7

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro Topoisomerase Inibitori	Camptothecin (CPT) Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	456.7	Formula	C₃₀H₄₈O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	472-15-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (43.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.350mg/ml (5.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 1.4 μM(EC50) Eukaryotic topoisomerase I 5 μM Aminopeptidase N 7.3 μM
In vitro	Betulinic acid mostra attività anti-HIV bloccando la replicazione dell'HIV nei linfociti H9 con un valore di EC50 di 1,4 μM e inibendo la crescita delle cellule H9 non infette con un valore di IC50 di 13 μM. Questo composto agisce anche come agente anti-melanoma inibendo l'attività dell'aminopeptidasi N con IC50 di 7,3 μM. Inoltre, inibisce l'attività della Topoisomerase I eucariotica con IC50 di 5 μM e può essere sfruttato come un forte candidato per un farmaco antitumorale.
Saggio chinasico	Interazione Topoisomerase I-DNA
Saggio chinasico	Un duplex di oligonucleotidi-1 e oligonucleotidi-2 di 25 mer ricotto viene incubato con 25 o 50 unità di Topoisomerase I di fegato di ratto a 8 °C per 15 min in presenza o assenza di Betulinic acid in tampone di legame. Dopo l'incubazione, le miscele di reazione vengono sottoposte a elettroforesi in gel di poliacrilammide non denaturante al 7% a 4 °C in tampone TBE 0,167 × e le bande di DNA vengono colorate con bromuro di etidio.
In vivo	Betulinic acid inibisce la crescita delle cellule e dei tumori (xenograft) del cancro alla prostata in topi nudi atimici portatori di cellule LNCaP e ciò è dovuto, in parte, alla down-regulation proteasoma-dipendente di Sp1, Sp3, Sp4 e di diversi geni regolati da Sp.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8176401/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9810272/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118187/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363604/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):