Betulinic acid

N. catalogoS3603 Lotto:S360301

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Dati tecnici

Formula

C30H48O3

Peso molecolare 456.7 Numero CAS 472-15-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (43.79 mM)
Ethanol 10 mg/mL (21.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid), un triterpenoide pentaciclico da Syzigium claviflorum, è un inibitore dell'HIV-1 con EC50 di 1,4 μM. È stato riportato che questo composto agisce come un nuovo inibitore di NF-κB. Fase 1/2.
Target
HIV-1 Eukaryotic topoisomerase I Aminopeptidase N
1.4 μM(EC50) 5 μM 7.3 μM
In vitro Betulinic acid mostra attività anti-HIV bloccando la replicazione dell'HIV nei linfociti H9 con un valore di EC50 di 1,4 μM e inibendo la crescita delle cellule H9 non infette con un valore di IC50 di 13 μM. Questo composto agisce anche come agente anti-melanoma inibendo l'attività dell'aminopeptidasi N con IC50 di 7,3 μM. Inoltre, inibisce l'attività della Topoisomerase I eucariotica con IC50 di 5 μM e può essere sfruttato come un forte candidato per un farmaco antitumorale.
In vivo Betulinic acid inibisce la crescita delle cellule e dei tumori (xenograft) del cancro alla prostata in topi nudi atimici portatori di cellule LNCaP e ciò è dovuto, in parte, alla down-regulation proteasoma-dipendente di Sp1, Sp3, Sp4 e di diversi geni regolati da Sp.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[3]
  • Interazione Topoisomerase I-DNA

    Un duplex di oligonucleotidi-1 e oligonucleotidi-2 di 25 mer ricotto viene incubato con 25 o 50 unità di Topoisomerase I di fegato di ratto a 8 °C per 15 min in presenza o assenza di Betulinic acid in tampone di legame. Dopo l'incubazione, le miscele di reazione vengono sottoposte a elettroforesi in gel di poliacrilammide non denaturante al 7% a 4 °C in tampone TBE 0,167 × e le bande di DNA vengono colorate con bromuro di etidio.

Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    LNCaP tumor xenograft model

  • Dosaggi

    10 and 20 mg/kg/d

  • Somministrazione

    Orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8176401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9810272/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363604/

Sellecks Betulinic acid È stato citato da 15 Pubblicazioni

Hepatocyte growth factor enhances the ability of dental pulp stem cells to ameliorate atherosclerosis in apolipoprotein E-knockout mice [ World J Stem Cells, 2024, 16(5):575-590] PubMed: 38817328
Glaucocalyxin A delays the progression of OA by inhibiting NF-κB and MAPK signaling pathways [ J Orthop Surg Res, 2024, 19(1):188] PubMed: 38500177
Graphene oxide/gallium nanoderivative as a multifunctional modulator of osteoblastogenesis and osteoclastogenesis for the synergistic therapy of implant-related bone infection [ Bioact Mater, 2023, 25:594-614] PubMed: 37056253
N,N-Dimethyl-3β-hydroxycholenamide attenuates neuronal death and retinal inflammation in retinal ischemia/reperfusion injury by inhibiting Ninjurin 1 [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):91] PubMed: 37029422
Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006] PubMed: 36938407
Citrulline inhibits LPS-induced pyroptosis of RAW264.7 macrophages through NF-κB signaling pathway [ Immun Inflamm Dis, 2023, 11(4):e832] PubMed: 37102651
TAZ ameliorates the microglia-mediated inflammatory response via the Nrf2-ROS-NF-κB pathway [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 28:435-449] PubMed: 35505966
Spironolactone Ameliorates Senescence and Calcification by Modulating Autophagy in Rat Tendon-Derived Stem Cells via the NF-κB/MAPK Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:5519587] PubMed: 34306308
Betulinic acid promotes the osteogenic differentiation of human periodontal ligament stem cells by upregulating EGR1 [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab111] PubMed: 34519779
Long Noncoding RNA MALAT1 Regulates the Progression of Atherosclerosis by miR-330-5p/NF-κB Signal Pathway [ J Cardiovasc Pharmacol, 2021, 78(2):235-246] PubMed: 34554676

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