Irinotecan (CPT-11)

N. catalogoS1198 Lotto:S119812

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Dati tecnici

Formula

C33H38N4O6
Peso molecolare 586.68 Numero CAS 97682-44-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (42.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 6.000mg/ml (10.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.500mg/ml (0.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Irinotecan è un inibitore della topoisomerasi I per le cellule LoVo e HT-29 con IC50 di 15,8 μM e 5,17 μM, rispettivamente.
Target
Topo I
(LoVo, HT-29 cells)
In vitro Irinotecan viene attivato a SN-38 dalle carbossilesterasi per poter interagire con il suo bersaglio, la topoisomerasi I. Questo composto induce quantità simili di complessi clivabili al suo IC50 nelle cellule LoVo e nelle linee cellulari HT-29. SN-38 induce una formazione di complessi clivabili dipendente dalla concentrazione, che non è significativamente diversa nelle cellule LoVo e nelle linee cellulari HT-29. L'accumulo cellulare di questa sostanza chimica è marcatamente diverso, raggiungendo livelli costantemente più elevati nelle cellule HT-29 rispetto alle cellule LoVo. L'anello E lattonico di questo composto e l'SN-38 si idrolizzano reversibilmente in soluzioni acquose, e l'interconversione tra le forme lattonica e carbossilica dipende dal pH e dalla temperatura. Il fegato è principalmente responsabile dell'attivazione di questo agente a SN-38. A parità di concentrazioni di questo farmaco e del glucuronide di SN-38, il tasso di produzione di SN-38 mediata dalla beta-glucuronidasi è superiore a quello formato da questo composto sia nel tessuto tumorale che in quello normale. Viene anche convertito in SN-38 in intestino, plasma e tessuti tumorali. Questo agente è significativamente più attivo nelle linee cellulari SCLC rispetto alle NSCLC, mentre non si osserva alcuna differenza significativa tra i tipi istologici con SN-38.
In vivo Negli xenotrapianti COLO 320, Irinotecan induce un'inibizione massima della crescita del 92%. Una singola dose di questo composto aumenta significativamente le quantità di topoisomerasi I legata covalentemente al DNA nello stomaco, nel duodeno, nel colon e nel fegato. Contestualmente, il gruppo trattato con Irinotecan mostra quantità significativamente più elevate di rotture del filamento di DNA nelle cellule della mucosa del colon rispetto al gruppo di controllo.
Caratteristiche Irinotecan è un profarmaco utilizzato per trattare il cancro colorettale metastatico.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    LoVo and HT-29 cells

  • Concentrazioni

    0 μM -100 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Exponentially growing cells (LoVo and HT-29 cells) are seeded in 20 cm2 Petri dishes with an optimal cell number for each cell line (2 × 104 for LoVo cells, 105 for HT-29 cells). They are treated 2 days later with increasing concentrations of Irinotecan or SN-38 for one cell doubling time (24 hours for LoVo cells, 40 hours for HT-29 cells). After washing with 0.15 M NaCl, the cells are further grown for two doubling times in normal medium, detached from the support with trypsin-EDTA and counted in a hemocytometer. The IC50 values are then estimated as the this compound or this chemical concentrations responsible for 50% growth inhibition as compared with cells incubated without this compound or this chemical.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Female nude mice with COLO 320 and WiDr xenografts

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16842384/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15182436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9649129/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9033637/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21046105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317751/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>In vitro cell uptake data showing the HA coating on HAC-PFP-DC nanoparticles significantly improves drug delivery into prostasphere and mammosphere cells enriched with CSCs. Fluorescence micrographs of mammosphere cells after incubated with the simple mixture of free DOX&CPT, PFP-DC nanoparticles, and HAC-PFPDC nanoparticles for 3 h at 37℃.</p>

, , Biomaterials, 2015, 72:74-89.

<p>Growth inhibitory effects of Irinotecan in human pancreatic cancer cells. Panc1 cells were plated in triplicates into 48-well plates at a density of 10,000 cells/ml. After 24 hours, complete culture medium was changed into fresh low-serum-containing medium (1% FBS) containing DMSO (control) or indicated doses of Irinotecan (Selleckchem). Cell viability 72 hours after treatment was determined by AlamarBlue assay (Invitrogen) according to manufacturer's instructions. Results are expressed as percentages of control, which was arbitrarily assigned 100% viability, and represented as the mean ± standard deviation (SD) of the tripicate wells. </p>

Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University, , Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center

Sellecks Irinotecan (CPT-11) È stato citato da 57 Pubblicazioni

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Targeting of the G9a, DNMT1 and UHRF1 epigenetic complex as an effective strategy against pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13] PubMed: 39810240
A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929] PubMed: 40558556
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] PubMed: 40823818
The Synergistic Effect of PARP Inhibitors and Irinotecan in Small Cell Lung Cancer Cells [ Cancer Res Treat, 2025, 10.4143/crt.2024.728] PubMed: 39788642
Proteomic profiling identifies upregulation of aurora kinases causing resistance to taxane-type chemotherapy in triple negative breast cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):3211] PubMed: 39863788
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
Low-cost robotic manipulation of live microtissues for cancer drug testing [ Sci Adv, 2025, 11(20):eads1631] PubMed: 40367160
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887] PubMed: 39282709

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