Bcr-Abl Inibitori | Bcr-Abl Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2634 | Rebastinib (DCC-2036) | Rebastinib (DCC-2036) è un inibitore di Bcr-Abl a controllo conformazionale con valori di IC50 di 0,8 nM e 4 nM per Abl1(WT) e Abl1(T315I), rispettivamente. Inibisce anche SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3 e Tie-2, e ha una bassa attività verso c-Kit. Questo composto è in Fase 1. |
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| S8555 | ABL001 (Asciminib) | Asciminib (ABL001) è un potente e selettivo inibitore allosterico di ABL1 con costante di dissociazione (Kd) di 0,5-0,8 nM e selettività per la tasca miristoilica di ABL1. |
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| S7526 | GNF-5 | GNF-5 è un inibitore selettivo e allosterico di Bcr-Abl con un'IC50 di 220 nM. |
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| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Nilotinib (AMN-107, Tasigna) cloridrato monoidrato è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale di Bcr-Abl con IC50 < 30 nM in cellule progenitrici mieloidi murine. Nilotinib induce l'Autophagy attraverso l'attivazione di AMPK. |
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| S2899 | GNF-2 | GNF-2 è un inibitore non competitivo dell'ATP altamente selettivo di Bcr-Abl, non mostra attività verso le cellule tumorali trasformate da Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET e Tel-JAK1. |
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| S9141 | Berbamine | La Berbamine (BA), una medicina tradizionale cinese estratta da Berberis amurensis (xiaoboan), è un nuovo inibitore del gene di fusione bcr/abl con potente attività anti-leucemica e anche un inibitore di NF-κB. Questo composto induce l'apoptosi nelle cellule di mieloma umano e inibisce la crescita delle cellule tumorali mirando alla Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII). |
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| S7194 | Olverembatinib (GZD824) dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylate è un nuovo inibitore di Bcr-Abl biodisponibile per via orale per Bcr-Abl(WT) e Bcr-Abl(T315I) con IC50 di 0,34 nM e 0,68 nM, rispettivamente. |
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| S7269 | PD173955 | PD173955 è un potente inibitore di Bcr-Abl con IC50 di 1-2 nM, che inibisce anche l'attività di Src con IC50 di 22 nM. |
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| S8140 | GNF-7 | GNF-7 è un potente inibitore della chinasi Bcr-Abl di tipo II con IC50 di <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM e 133 nM rispettivamente per M351T, T315I, E255 V, G250E e c-Abl. |
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| S8134 | Radotinib | Radotinib (IY-5511) è un inibitore selettivo della tirosina chinasi BCR-ABL1 con un IC50 di 34 nM, usato per trattare la leucemia mieloide cronica. |
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| S3609 | Berbamine dihydrochloride | Il dicloridrato di Berbamine (BA, BBM), una medicina tradizionale cinese estratta da Berberis amurensis (xiaoboan), è un nuovo inibitore del gene di fusione bcr/abl con una potente attività anti-leucemica e anche un inibitore di NF-κB. Il dicloridrato di Berbamine (BA, BBM) induce l'apoptosi nelle cellule di mieloma umano e inibisce la crescita delle cellule tumorali mirando alla Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII). |
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| S0373 | CZC-8004 | CZC-8004 (CZC-00008004) è un inibitore pan-chinasi che lega una serie di tirosina chinasi inclusa la chinasi ABL. |
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| E0047 | Vodobatinib (K0706) | Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) è un nuovo inibitore della tirosina chinasi BCR-ABL1 con un IC50 di 7 nM. Mostra attività contro la maggior parte dei mutanti puntiformi di BCR-ABL1 con IC50 di 167 nM, 154 nM, 165 nM e 1967 nM per BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H, BCR-ABL1E255V e BCR-ABL1T315I, rispettivamente. |
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| E4646New | Risvodetinib | Risvodetinib (IkT-148009) è un inibitore potente, oralmente attivo, selettivo e penetrante nel cervello di c-Abl con una IC50 di 33 nM. Riduce significativamente i livelli di α-Syn, contribuendo a prevenire la neurodegenerazione e supportando il suo utilizzo nella ricerca sulla malattia di Parkinson. | ||
| E7062 | Olverembatinib | Olverembatinib (GZD824, HQP1351) è un inibitore oralmente biodisponibile di pan-Bcr-Abl. Inibisce efficacemente un'ampia gamma di mutanti Bcr-Abl, con IC50 di 0,34 nM e 0,68 nM per Bcr-Abl nativo e il mutante Bcr-AblT315I, rispettivamente. Induce anche la regressione del tumore in modelli di xenotrapianto murino. | ||
| E1312 | DPH | DPH è un potente attivatore di c-Abl permeabile alle cellule, con un EC50 di 794 nM. | ||
| E7000 | Ponatinib hydrochloride | Ponatinib hydrochloride è un potente inibitore multi-bersaglio, disponibile per via orale, della Pan BCR-ABL kinase. Inibisce potentemente ABL con una IC50 di 0,37 nM, inibisce anche SRC, VEGFR2, FGFR1, PDGFRα, LYN con IC50 di 5,4 nM, 1,5 nM, 2,2 nM, 1,1 nM, 0,24 nM rispettivamente e mostra un potenziale significativo nella ricerca sul cancro. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 è un inibitore di proteina chinasi con IC50 di 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM e 2 nM rispettivamente per la ABL chinasi wild-type, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC e LYN. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) è un nuovo inibitore di Bcr-Abl con valori di IC50 di 1,2 nM, 307,6 nM e 665,5 nM per c-Abl, PDGFRβ e c-Kit, rispettivamente. |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) è un inibitore innovativo, potente e multi-target che colpisce Abl, Src e c-Kit, con IC50 di <1 nM, 0,8 nM e 79 nM, rispettivamente. |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib è un nuovo inibitore duale di Src/Abl con IC50 di 1,2 nM e 1 nM rispettivamente in saggi acellulari. Bosutinib diminuisce anche efficacemente l'attività delle vie di segnalazione PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK e JAK/STAT3 bloccando i livelli di fosforilazione di p-ERK, p-S6 e p-STAT3. Bosutinib promuove l'autophagy. |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) è un inibitore pan-Aurora, principalmente contro Aurora A con un Kiapp di 0,6 nM in un saggio senza cellule, meno potente verso Aurora B/Aurora C e 100 volte più selettivo per Aurora A rispetto ad altre 55 chinasi. Le uniche eccezioni sono la Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) e la BCR-ABL tyrosine kinase, che sono inibite da questo composto con un Ki di 30 nM per entrambe. Induce apoptosi e autophagy, ed è in Fase 2. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) è un inibitore di Aurora kinase per Aurora A/B/C con IC50 di 13 nM/79 nM/61 nM in saggi acellulari, modestamente potente verso Abl, TrkA, c-RET e FGFR1, e meno potente verso Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, ecc. Induce apoptosi, arresto del ciclo cellulare e autophagy. Questo composto è in Fase 2. |
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| S1134 | AT9283 | AT9283 è un potente inibitore di JAK2/3 con IC50 di 1,2 nM/1,1 nM in saggi senza cellule; è anche potente contro Aurora A/B, Abl1(T315I). |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 è un inibitore specifico di EphB4 con ED50 di 25 nM che discrimina tra l'inibizione di VEGFR e EphB4; questo composto mostra anche attività contro c-Raf, c-Src e c-Abl con IC50 di 0,395 μM, 1,266 μM e 1,667 μM, rispettivamente. |
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| S7343 | URMC-099 | URMC-099 è un inibitore della mixed lineage kinase (MLK) biodisponibile per via orale e in grado di penetrare nel cervello, con IC50 di 19 nM, 42 nM, 14 nM e 150 nM, rispettivamente per MLK1, MLK2, MLK3 e DLK, e inibisce anche l'attività di LRRK2 con IC50 di 11 nM. Questo composto inibisce anche ABL1 con IC50 di 6,8 nM. Induce l'Autophagy. |
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| S2158 | KW-2449 | KW-2449 è un inibitore multi-target, principalmente per Flt3 con un IC50 di 6,6 nM, moderatamente potente per FGFR1, Bcr-Abl e Aurora A; scarso effetto su PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Fase 1. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 è un inibitore multi-target di PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src e Abl con IC50 di 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM e 18 nM, e inibisce anche DNA-PK con IC50 di 60 nM. |
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| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), una N,N'-difenilurea, è un inibitore competitivo dell'ATP di Flt3 con un Ki di 0,12 μM. Oltre a FLT3, AST487 inibisce anche RET,KDR,c-KIT e c-ABL kinase con valori di IC50 inferiori a 1 μM. |
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| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) è un inibitore pan-PKD altamente selettivo e potente con valori di IC50 di 154,6 nM, 133,4 nM e 109,4 nM per PKD1, PKD2 e PKD3, rispettivamente. Agisce anche come inibitore selettivo delle Src family kinases (v-Src, c-Fyn) e della tyrosine kinase c-Abl, con valori di IC50 di 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM e 22 μM per v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 e CAMK II, rispettivamente. |
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| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogo 9) è un potente inibitore delle chinasi della famiglia Src con IC50 di 4,3 nM e 3,2 nM rispettivamente per v-Src-as1 e c-Fyn-as1. Questo composto inibisce anche CDK2-as1, CAMKII-as1 e c-Abl-as2 con IC50 rispettivamente di 5,0 nM, 8,0 nM e 120 nM. |
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| S8888 | GMB-475 | GMB-475 è una chimera che mira alla proteolisi (PROTAC) che bersaglia allostericamente la proteina BCR-ABL1 e recluta la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), con conseguente ubiquitinazione e successiva degradazione della proteina di fusione oncogenica. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) è un inibitore selettivo delle chinasi della famiglia Src, inibisce v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 e CAMKII con IC50 di 1,0, 0,6, 0,6, 18 e 22 μM, rispettivamente. |
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