TGF-beta/Smad Inibitori | TGF-beta/Smad Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1476 | SB-525334 | SB-525334 è un inibitore potente e selettivo del recettore I del TGFβ (ALK5) con un'IC50 di 14,3 nM in un saggio senza cellule, 4 volte meno potente verso ALK4 rispetto ad ALK5 e inattivo verso ALK2, 3 e 6. |
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| S7146 | DMH1 | DMH1 è un inibitore selettivo del recettore BMP con IC50 di 107,9 nM per ALK2, che non mostra inibizione su AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) o PDGFR. Questo composto inibisce l'Autophagy. |
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| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidone è un inibitore della produzione di TGF-β e della produzione di collagene stimolata da TGF-β, riduce la produzione di TNF-α e IL-1β, e ha anche proprietà antifibrotiche e antinfiammatorie. Pirfenidone attenua la produzione di chemochina (motivo CC) ligando-2 (CCL2) e CCL12 con attività antifibrotica. Fase 3. |
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| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) è un potente inibitore ATP-competitivo di TGFβR-I con IC50 di 59 nM in un saggio senza cellule, mostrando una selettività 7 volte superiore rispetto a TGFβR-II. |
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| S2186 | SB505124 | SB505124 è un inibitore selettivo di TGFβR per ALK4, ALK5 con IC50 di 129 nM e 47 nM in saggi senza cellule, rispettivamente, inibisce anche ALK7, ma non inibisce ALK1, 2, 3 o 6. |
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| S2750 | GW788388 | GW788388 \u00e8 un potente e selettivo inibitore di ALK5 con IC50 di 18 nM in un saggio senza cellule, inibisce anche le attivit\u00e0 del recettore di tipo II del TGF-\\\u03b2 e del recettore di tipo II dell'attivina, ma non inibisce il recettore di tipo II del BMP. |
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| S7359 | K02288 | K02288 è un inibitore potente e selettivo del recettore BMP di tipo I con IC50 di 1,1, 1,8, 6,4 nM per ALK2, ALK1 e ALK6, mostrando un'inibizione più debole su altre ALK (3, 4, 5) e ActRIIA. |
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| S7624 | SD-208 | SD-208 è un inibitore selettivo di TGF-βRI (ALK5) con IC50 di 48 nM, selettività >100 volte superiore rispetto a TGF-βRII. |
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| S3552 | SIS3 | SIS3 è un inibitore di Smad3 permeabile alle cellule che inibisce selettivamente la fosforilazione di Smad3 dipendente da TGF-β1 e la segnalazione cellulare mediata da Smad3. Questo composto riduce l'espressione del procollagene di tipo 1 indotta da TGF-β1 e la differenziazione dei miofibroblasti nei fibroblasti dermici normali e nei fibroblasti della sclerodermia. |
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| S6713 | ITD-1 | ITD-1 è un potente inibitore del TGF-β. Non blocca l'attività chinasica dei recettori TGFβ di tipo I (TGFBR1) o di tipo II (TGFBR2), ma blocca potentemente la fosforilazione delle proteine effettrici SMAD2/3 indotte da TGFβ2, e solo minimamente in risposta all'Activina A. |
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| S7658 | Kartogenin | Kartogenin (KGN) è un attivatore della via smad4/smad5 e promuove la differenziazione selettiva delle cellule staminali mesenchimali multipotenti in condrociti. |
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| S7147 | LDN-212854 | LDN-212854 (BMP Inhibitor III) è un potente e selettivo inibitore del recettore BMP con IC50 di 1,3 nM per ALK2, circa 2, 66, 1641 e 7135 volte più selettivo rispetto a ALK1, ALK3, ALK4 e ALK5, rispettivamente. |
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| S8700 | TP0427736 HCl | TP0427736 è un potente inibitore dell'attività chinasica di ALK5 con un IC50 di 2,72 nM e questo effetto è 300 volte superiore all'effetto inibitorio su ALK3 (IC50 = 836 nM per ALK3). Inibisce anche la fosforilazione di Smad2/3 nelle cellule A549 indotta da TGF-β1 con un valore di IC50 di 8,68 nM. |
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| S7148 | ML347 | ML347 (LDN-193719) è un inibitore selettivo del recettore BMP con IC50 di 32 nM per ALK2, con selettività >300 volte superiore rispetto ad ALK3. Questo composto inibisce anche l'attività di ALK1 con IC50 di 46 nM. |
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| S8772 | LY 3200882 | LY 3200882 è un inibitore potente e altamente selettivo del recettore di tipo 1 del TGF-β (TGFβRI). Inibisce potentemente la fosforilazione di SMAD mediata da TGFβ in vitro in cellule tumorali e immunitarie e in vivo in tumori sottocutanei in modo dose-dipendente. |
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| S7627 | LDN-214117 | LDN-214117 è un potente e selettivo inibitore della chinasi del recettore BMP di tipo I ALK2 con IC50 di 24 nM. |
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| S2308 | Hesperetin | L'esperetina è un bioflavonoide e, più specificamente, un flavanone. |
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| S8318 | Alantolactone | L'alantolattone, un lattone sesquiterpenico di tipo eudesmano (SL) di origine naturale, potrebbe indurre la segnalazione attivina/SMAD3 e interrompere l'interazione Cripto-1/recettore dell'attivina di tipo II A. |
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| E2394 | TGFβRI-IN-3 | TGFβRI-IN-3 rappresenta un inibitore altamente selettivo di TGFβR1 che ha potenziali applicazioni in immuno-oncologia, inibisce TGFβR1 con un IC50 di 0,79 nM con una selettività 2000 volte superiore contro MAP4K4. |
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| S7710 | R-268712 | R-268712 è un inibitore potente e selettivo di ALK5 con un IC50 di 2,5 nM. |
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| S3223 | L-Quebrachitol | L-Quebrachitol (L-QCT), un prodotto naturale isolato da molte piante, promuove la proliferazione e la sintesi del DNA cellulare. Questo composto sovraregola la proteina morfogenetica ossea-2 (BMP-2) e il fattore di trascrizione 2 correlato a runt (Runx2) e i geni regolatori associati alla chinasi proteica attivata da mitogeni (MAPK) e alla via di segnalazione Wnt/β-catenina, mentre sottoregola il livello di mRNA dell'attivatore del recettore del ligando del fattore nucleare-κB (NF-κB) (RANKL). | ||
| E4798 | SRI-011381 hydrochloride | Il cloridrato di SRI-011381 è un agonista della via di segnalazione del fattore di crescita trasformante beta (TGF-β) ed esibisce effetti neuroprotettivi con il potenziale di trattare la malattia di Alzheimer. Aumenta anche l'espressione di fibronectina nelle cellule NIH-3T3 stimolate dalla metformina. | ||
| S0523 | SB 4 | SB 4 è un agonista potente e selettivo della segnalazione della proteina morfogenetica ossea 4 (BMP4) con un EC50 di 74 nM. Questo composto potenzia la segnalazione canonica di BMP e attiva la fosforilazione di SMAD-1/5/9. Come agonista della via di segnalazione di BMP, questa sostanza chimica può significativamente aumentare i livelli di espressione dei geni bersaglio classici a valle di BMP4 (come gli inibitori del legame al DNA Id1 e Id3). | ||
| E3859 | Lycopus Extract | Lycopus Extract è estratto da Lycopus, che migliora il danno ai podociti inibendo la via di segnalazione del TGF-β. | ||
| S2234 | BIBF-0775 | BIBF-0775 è un inibitore selettivo del recettore I del fattore di crescita trasformante β (TGFβRI, Alk5) con un IC50 di 34 nM. | ||
| S0153 | SJ000291942 | SJ000291942 è un attivatore canonico della via di segnalazione delle proteine morfogenetiche ossee (BMP). | ||
| E6646New | BMS-986260 | BMS-986260 è un agente immuno-oncologico attivo per via orale che inibisce TGF R1 con un IC50 di 1,6 nM. Mostra selettività per TGF R1 rispetto a TGF R2 e oltre 200 altre chinasi. Nelle linee cellulari MINK e NHLF, BMS-986260 blocca la traslocazione nucleare di pSMAD2/3 indotta da TGF con valori di IC50 di 350 nM e 190 nM, rispettivamente. | ||
| E1785 | PF-06952229 | PF-06952229 (UNII-1KKS7U3X86) è un inibitore selettivo, disponibile per via orale, della serina/treonina chinasi recettore TGF-β 1 (TGF-β-R1). Inibisce pSMAD2 sia nelle cellule tumorali che immunitarie, riducendo la segnalazione di TGF-β e invertendo l'EMT in vitro. Modula il microambiente immunitario tumorale e mostra attività antitumorale in modelli murini. | ||
| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl è un potente, reversibile, selettivo inibitore di AMPK con Ki di 109 nM in saggi senza cellule, che non mostra una significativa inibizione di diverse chinasi strutturalmente correlate tra cui ZAPK, SYK, PKCθ, PKA e JAK3. Inibisce anche l'attività del recettore BMP di tipo I. La Dorsomorphin induce l'autophagy nelle linee cellulari tumorali. |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | La Dorsomorphin è un potente inibitore reversibile e selettivo di AMPK con un Ki di 109 nM in saggi senza cellule, che non mostra una significativa inibizione di diverse chinasi strutturalmente correlate, tra cui ZAPK, SYK, PKCθ, PKA e JAK3. La Dorsomorphin inibisce selettivamente i recettori di tipo I di BMP ALK2, ALK3 e ALK6. La Dorsomorphin viene utilizzata per promuovere la differenziazione cellulare specifica e indurre l'autofagia delle linee cellulari tumorali. Per i test cellulari, si raccomanda la S7306 Dorsomorphin (Composto C) 2HCl idrosolubile. |
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| S1576 | Sulfasalazine | La Sulfasalazine è un derivato sulfonamidico della mesalazina, utilizzata come agente antinfiammatorio per trattare le malattie intestinali e l'artrite reumatoide. Questo composto è un potente e specifico inibitore del fattore nucleare kappa B (NF-κB), del TGF-β e della COX-2. Induce ferroptosis, apoptosis e autophagy. |
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| S8144 | Halofuginone | Halofuginone (RU-19110) è l'inibitore competitivo della prolyl-tRNA sintetasi con Ki di 18,3 nM. Potrebbe anche down-regolare Smad3 e bloccare la segnalazione di TGF-beta/Smad a 10 ng/ml nei mammiferi. |
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| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | ISX-9 (Isoxazole 9) è un promotore sintetico della neurogenesi adulta che innesca la differenziazione neuronale delle cellule staminali/progenitrici neurali adulte (NSPC). ISX-9 (Isoxazole 9) attiva molteplici vie, inclusa la segnalazione di transizione epiteliale-mesenchimale (EMT) indotta da TGF-β, la segnalazione Wnt canonica e non canonica in diverse fasi della differenziazione cardiaca. |
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| S5183 | PD 169316 | PD 169316 è un inibitore potente, selettivo e permeabile alle cellule della p38 MAP kinase con IC50 di 89 nM. PD169316 abroga la segnalazione avviata sia da TGFbeta che da Activin A. PD169316 mostra attività antivirale contro Enterovirus71. |
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| E4432 | 3,3-Dimethyl-1-butanol | Il 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neoesanolo) è un inibitore orale attivo della trimetilammina (TMA) e della trimetilammina N-ossido (TMAO). Il 3,3-dimethyl-1-butanol inibisce negativamente le vie di segnalazione di p65 NF-κB e TGF-β1/Smad3. Il 3,3-dimethyl-1-butanol ha potenziali applicazioni nelle malattie cardiovascolari (CVD). | ||
| S0752 | AUDA | AUDA (composto 43) è un potente inibitore della epossido idrolasi solubile (sEH) con IC50 di 18 nM e 69 nM per la sEH di topo e la sEH umana, rispettivamente. Questo composto ha attività antinfiammatoria che riduce l'espressione proteica di MMP-9, IL-1β, TNF-α e TGF-β. Downregola le vie di segnalazione di Smad3 e p38. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Il Ginsenoside Rh4 è un importante principio attivo del ginseng della medicina tradizionale cinese, che ha dimostrato di inibire Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 e altre vie di segnalazione. | ||
| S6807 | TA-02 | TA-02 è un inibitore di p38 MAPK con IC50 di 20 nM. Questo composto inibisce in particolare TGFBR-2. |
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