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Alantolactone TGF-beta/Smad modulatore

Name: Alantolactone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8318
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S8318

L'alantolattone, un lattone sesquiterpenico di tipo eudesmano (SL) di origine naturale, potrebbe indurre la segnalazione attivina/SMAD3 e interrompere l'interazione Cripto-1/recettore dell'attivina di tipo II A.

Alantolactone TGF-beta/Smad modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 232.32

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	PKC ROCK Bcr-Abl
Altro TGF-beta/Smad Inibitori	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	232.32	Formula	C₁₅H₂₀O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	546-43-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 46 mg/mL (198.0 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 activin/SMAD3
In vitro	Alantolactone sopprime selettivamente l'attivazione di STAT3 ed esibisce una potente attività antitumorale nelle cellule MDA-MB-231. Questo composto ha soppresso efficacemente sia l'attivazione costitutiva che inducibile di STAT3 alla tirosina 705. Ha diminuito la traslocazione di STAT3 al nucleo, il suo legame al DNA e l'espressione dei geni bersaglio di STAT3. Questa sostanza chimica inibisce significativamente l'attivazione di STAT3 con un effetto marginale sulle MAPK e sulla trascrizione di NF-κB; tuttavia, questo effetto non è mediato dall'inibizione delle chinasi a monte di STAT3. SHP-1, SHP-2 e PTEN, che sono protein tirosina fosfatasi (PTP), non sono state influenzate dall'alantolactone. Il suo trattamento ha portato all'inibizione della migrazione, dell'invasione, dell'adesione e della formazione di colonie. Potrebbe indurre la segnalazione dell'attivina e l'espressione dei geni bersaglio dell'attivina. Questo agente ha attivato la via di segnalazione dell'attivina in una linea cellulare tumorale. Potrebbe promuovere la traslocazione nucleare di SMAD2/3 in un tempo molto breve.
In vivo	La somministrazione in vivo di alantolattone ha inibito la crescita di tumori xenograft mammari umani. Questo composto non esercita alcun effetto tossico sul fegato e sui reni in vivo. Il farmaco è stato ben tollerato dai topi e non è stata riscontrata mortalità o alcun segno di farmaco tossicità a una dose di 100 mg/kg durante tutti i periodi sperimentali. Può attraversare la barriera emato-encefalica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25434800/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22837216/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378277/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):