Alantolactone

N. catalogoS8318 Lotto:S831802

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Dati tecnici

Formula

C15H20O2
Peso molecolare 232.32 Numero CAS 546-43-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (198.0 mM)
Ethanol 46 mg/mL (198.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.300mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.300mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione L'alantolattone, un lattone sesquiterpenico di tipo eudesmano (SL) di origine naturale, potrebbe indurre la segnalazione attivina/SMAD3 e interrompere l'interazione Cripto-1/recettore dell'attivina di tipo II A.
Target
STAT3 activin/SMAD3
In vitro Alantolactone sopprime selettivamente l'attivazione di STAT3 ed esibisce una potente attività antitumorale nelle cellule MDA-MB-231. Questo composto ha soppresso efficacemente sia l'attivazione costitutiva che inducibile di STAT3 alla tirosina 705. Ha diminuito la traslocazione di STAT3 al nucleo, il suo legame al DNA e l'espressione dei geni bersaglio di STAT3. Questa sostanza chimica inibisce significativamente l'attivazione di STAT3 con un effetto marginale sulle MAPK e sulla trascrizione di NF-κB; tuttavia, questo effetto non è mediato dall'inibizione delle chinasi a monte di STAT3. SHP-1, SHP-2 e PTEN, che sono protein tirosina fosfatasi (PTP), non sono state influenzate dall'alantolactone. Il suo trattamento ha portato all'inibizione della migrazione, dell'invasione, dell'adesione e della formazione di colonie. Potrebbe indurre la segnalazione dell'attivina e l'espressione dei geni bersaglio dell'attivina. Questo agente ha attivato la via di segnalazione dell'attivina in una linea cellulare tumorale. Potrebbe promuovere la traslocazione nucleare di SMAD2/3 in un tempo molto breve.
In vivo La somministrazione in vivo di alantolattone ha inibito la crescita di tumori xenograft mammari umani. Questo composto non esercita alcun effetto tossico sul fegato e sui reni in vivo. Il farmaco è stato ben tollerato dai topi e non è stata riscontrata mortalità o alcun segno di farmaco tossicità a una dose di 100 mg/kg durante tutti i periodi sperimentali. Può attraversare la barriera emato-encefalica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MDA-MB-231 and MCF-7 cells

  • Concentrazioni

    15 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cell viability was evaluated using MTT assay. The cells were seeded into 96-well plates and maintained at 37 °C for 24 h. The cells were treated with alantolactone for 24 h. The MTT solution (0.5 mg/mL) was added to each well, and the cells were incubated for another 3 h. The MTT formazan crystals were dissolved in DMSO. The results were obtained by measuring the absorbance at a wavelength of 540 nm using a microplate reader.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    athymic BALB/c nude mice

  • Dosaggi

    2.5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25434800/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22837216/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378277/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Colon cancer cell lines (A) SW620, (B) HCT116, and (C) HT29 were treated with different concentrations (60, 12, 2.4, 0.48, and 0.098 μM) of nifuroxazide (nifu), niclosamide (nicl), cryptotanshinone (cry), and a lantolactone (ala), respectively, for 72 h. Cell proliferation in each group was detected by MTT assay. (D) HCT116, SW620, and HT29 cell lines were suppressed with niclosamide treatment at different concentrations (20, 10, 5, 2.5, and 1.25 μM) for 72 h. Subsequently, cell proliferation in each group was detected by MTT assay. The data were obtained from 3 independent experiments.

Dati da [ , , Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776 ]

Sellecks Alantolactone È stato citato da 3 Pubblicazioni

Sesquiterpene Lactones Containing an α-Methylene-γ-Lactone Moiety Selectively Down-Regulate the Expression of Tumor Necrosis Factor Receptor 1 by Promoting Its Ectodomain Shedding in Human Lung Adenocarcinoma A549 Cells [ Molecules, 2024, 29(8)1866] PubMed: 38675685
Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107] PubMed: 35013237
Niclosamide inhibition of STAT3 synergizes with erlotinib in human colon cancer [Shi L Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776] PubMed: 28367059

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