SD-208 TGF-beta/Smad inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.67%

99.67

Target correlati	PKC ROCK Bcr-Abl
Altro TGF-beta/Smad Inibitori	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	352.75	Formula	C₁₇H₁₀ClFN₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	627536-09-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)C2=NC3=NC=CN=C3C(=N2)NC4=CC=NC=C4)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 9 mg/mL (25.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	1% methylcellulose Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	8.000mg/ml (22.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 8 mg of this product to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TGF-βRI (ALK5) (Cell-free assay) 48 nM
In vitro	SD-208 inibisce la crescita cellulare e la migrazione e invasione costitutive e indotte da TGF-beta, e migliora l'immunogenicità nelle cellule di glioma murino SMA-560 e umano LN-308. Questo composto blocca la fosforilazione indotta da TGF-beta delle Smads associate al recettore, Smad2 e Smad3, e stimola la transdifferenziazione epitelio-mesenchimale, la migrazione e l'invasività nel Matrigel in vitro. Inoltre, abolisce l'effetto promotore di TGF-β sulla proliferazione e migrazione delle cellule muscolari lisce neointimali (SMLC) in vitro.
Saggio chinasico	Saggio di chinasi
Saggio chinasico	Diverse attività chinasiche vengono saggiate misurando l'incorporazione di ATP radiomarcato in un substrato peptidico o proteico. Le reazioni vengono eseguite in piastre a 96 pozzetti e includono la chinasi pertinente, il substrato, l'ATP e i cofattori appropriati. Le reazioni vengono incubate e poi bloccate con l'aggiunta di acido fosforico. Il substrato viene catturato su un filtro di fosfocellulosa, che viene lavato per eliminare l'ATP non reagito. I conteggi incorporati vengono determinati contando su uno scintillatore per micropiastre. La capacità di questo composto di inibire la rispettiva chinasi viene determinata confrontando i conteggi incorporati in presenza del composto con quelli incorporati in assenza del composto.
In vivo	SD-208 (1 mg/mL, p.o.) prolunga significativamente la sopravvivenza mediana di topi portatori di glioma SMA-560. In topi singenici 129S1, questo composto (60 mg/kg/giorno, p.o.) inibisce la crescita del tumore primario R3T e riduce il numero e le dimensioni delle metastasi polmonari. Nel modello murino di alloinnesto aortico, questa sostanza chimica riduce efficacemente la formazione di iperplasia intimale dell'arteriosclerosi da trapianto (TA).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15520202/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16857807/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24685405/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
How to reconstitute it for in vivo studies?

Risposta:
We recommend to dissolve it in 1% methylcellulose or 1% CMC-Na, which is a suspension for oral gavage administration.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 352.75