In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
SD-208 è un inibitore selettivo di TGF-βRI (ALK5) con IC50 di 48 nM, selettività >100 volte superiore rispetto a TGF-βRII.
Target
TGF-βRI (ALK5) (Cell-free assay)
48 nM
In vitro
SD-208 inibisce la crescita cellulare e la migrazione e invasione costitutive e indotte da TGF-beta, e migliora l'immunogenicità nelle cellule di glioma murino SMA-560 e umano LN-308. Questo composto blocca la fosforilazione indotta da TGF-beta delle Smads associate al recettore, Smad2 e Smad3, e stimola la transdifferenziazione epitelio-mesenchimale, la migrazione e l'invasività nel Matrigel in vitro. Inoltre, abolisce l'effetto promotore di TGF-β sulla proliferazione e migrazione delle cellule muscolari lisce neointimali (SMLC) in vitro.
In vivo
SD-208 (1 mg/mL, p.o.) prolunga significativamente la sopravvivenza mediana di topi portatori di glioma SMA-560. In topi singenici 129S1, questo composto (60 mg/kg/giorno, p.o.) inibisce la crescita del tumore primario R3T e riduce il numero e le dimensioni delle metastasi polmonari. Nel modello murino di alloinnesto aortico, questa sostanza chimica riduce efficacemente la formazione di iperplasia intimale dell'arteriosclerosi da trapianto (TA).
Diverse attività chinasiche vengono saggiate misurando l'incorporazione di ATP radiomarcato in un substrato peptidico o proteico. Le reazioni vengono eseguite in piastre a 96 pozzetti e includono la chinasi pertinente, il substrato, l'ATP e i cofattori appropriati. Le reazioni vengono incubate e poi bloccate con l'aggiunta di acido fosforico. Il substrato viene catturato su un filtro di fosfocellulosa, che viene lavato per eliminare l'ATP non reagito. I conteggi incorporati vengono determinati contando su uno scintillatore per micropiastre. La capacità di questo composto di inibire la rispettiva chinasi viene determinata confrontando i conteggi incorporati in presenza del composto con quelli incorporati in assenza del composto.
Glioma cells are cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μM) for 48 hours. The cells are pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested, and incorporated radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.
Sellecks SD-208 È stato citato da 22 Pubblicazioni
Nudifloside, a Secoiridoid Glucoside Derived from Callicarpa nudiflora, Inhibits Endothelial-to-Mesenchymal Transition and Angiogenesis in Endothelial Cells by Suppressing Ezrin Phosphorylation
[ J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459]
Berberine Suppresses Lung Metastasis of Cancer via Inhibiting Endothelial Transforming Growth Factor Beta Receptor 1
[ Front Pharmacol, 2022, 13:917827]
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