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Dorsomorphin (Compound C) AMPK inibitore

Name: Dorsomorphin (Compound C)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7840
Rating: 5 (475 reviews)

N. Cat.S7840

La Dorsomorphin è un potente inibitore reversibile e selettivo di AMPK con un K_i di 109 nM in saggi senza cellule, che non mostra una significativa inibizione di diverse chinasi strutturalmente correlate, tra cui ZAPK, SYK, PKCθ, PKA e JAK3. La Dorsomorphin inibisce selettivamente i recettori di tipo I di BMP ALK2, ALK3 e ALK6. La Dorsomorphin viene utilizzata per promuovere la differenziazione cellulare specifica e indurre l'autofagia delle linee cellulari tumorali. Per i test cellulari, si raccomanda la S7306 Dorsomorphin (Composto C) 2HCl idrosolubile.

Dorsomorphin (Compound C) AMPK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 399.49

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro AMPK Inibitori	Dorsomorphin Dihydrochloride AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
C2C12	Function assay	4 uM		Inhibition of BMPR1-mediated osteoblast differentiation in BMP4-stimulated mouse C2C12 cells assessed as decrease in alkaline phosphatase level at 4 uM by spectrophotometry	18026094
C2C12	Function assay	4 uM		Inhibition of BMPR1-mediated osteoblast differentiation in BMP6-stimulated mouse C2C12 cells assessed as decrease in alkaline phosphatase level at 4 uM by spectrophotometry	18026094
HepG2	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated hepcidin mRNA expression in BMP2-stimulated human HepG2 cells at 10 uM treated 30 mins before BMP2 challenge measured after 16 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
Hep3B	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated hepcidin mRNA expression in IL6-stimulated human Hep3B cells at 10 uM treated 30 mins before IL6 challenge measured after 6 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
Hep3B	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated Id1 mRNA expression in IL6-stimulated human Hep3B cells at 10 uM treated 30 mins before IL6 challenge measured after 6 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	399.49	Formula	C₂₄H₂₅N₅O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	866405-64-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BML-275,Compound C			Smiles	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 5 mg/mL (12.51 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (12.51 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.050mg/ml (0.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 ALK3 ALK6 AMPK (Cell-free assay) 109 nM(Ki)
In vitro	La Dorsomorphina inibisce l'inattivazione di ACC da parte di AICAR e attenua anche l'effetto di AICAR di aumentare l'ossidazione degli acidi grassi o sopprimere i geni lipogenici negli epatociti. L'inibizione dell'attività di AMPK da parte di questo composto inibisce quasi completamente la proteolisi autofagica nelle cellule HT-29. Inoltre, questa sostanza chimica inibisce selettivamente i recettori di tipo I di BMP ALK2, ALK3 e ALK6, e quindi blocca la fosforilazione di SMAD1/5/8 mediata da BMP, la trascrizione del gene bersaglio e la differenziazione osteogenica.
Saggio chinasico	Purificazione parziale di AMPK e saggio di chinasi in vitro.
Saggio chinasico	L'AMPK epatica viene parzialmente purificata da ratti SD maschi fino al passaggio su Blue-Sepharose. La miscela di reazione da 100 μl contiene 100 μM AMP, 100 μM ATP (0,5 μCi ³³P-ATP per reazione) e 50 μM SAMS in un tampone (40 mM HEPES, pH 7,0, 80 mM NaCl, 0,8 mM EDTA, 5 mM MgCl₂, 0,025% BSA e 0,8 mM DTT). La reazione viene avviata con l'aggiunta dell'enzima. Dopo 30 minuti di incubazione a 30°C, la reazione viene arrestata con l'aggiunta di 80 μl di H₃PO₄ all'1%. Aliquote (100 μl) vengono trasferite su piastre MultiScreen a 96 pozzetti. La piastra viene lavata tre volte con H3PO4 all'1% seguita da rilevazione in un Top-count. I dati di inibizione di AMPK in vitro ottenuti con questo composto sono adattati alla seguente equazione per l'inibizione competitiva mediante regressione non lineare utilizzando un algoritmo di Marquardt dei minimi quadrati in un programma informatico scritto da N. Thornberry dei Merck Research Laboratories: Vi/Vo = (K_m + S)/[S + K_m × (1 + I/K_i)], dove Vi è la velocità inibita, Vo è la velocità iniziale, S è la concentrazione del substrato (ATP), K_m è la costante di Michaelis per l'ATP, I è la concentrazione dell'inibitore (questa sostanza chimica) e K_i è la costante di dissociazione per questo composto.
In vivo	La Dorsomorphin (10 mg/kg) riduce i livelli basali di espressione dell'epcidina e aumenta le concentrazioni di ferro sierico nei topi adulti. Questo composto (0,2 mg/kg, i.v.) riduce significativamente l'espressione di VCAM-1 e ICAM-1 nell'aorta toracica di ratti trattati con LPS.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16990266/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18026094/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21764059/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	pAMPK / AMPK / pACC / ACC / pRaptor / HIF1α Id1 / Id2 / Id3		29531259
Immunofluorescence	p-AMPK / Sirt1 / p66Shc		28728079

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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