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GSK621 AMPK Attivatore

N. Cat.: S7898

GSK621 è un attivatore specifico e potente dell'AMPK.
GSK621 AMPK Attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 489.91

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.05%
99.05

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 489.91 Formula

C26H20ClN3O5

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1346607-05-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C3=C(C=C(N3C4=CC=C(C=C4)C5=C(C(=CC=C5)OC)O)Cl)NC2=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 97 mg/mL (197.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AMPK
(Cell-free assay)
In vitro
Nelle linee cellulari di AML e nei campioni primari di AML, GSK621 aumenta notevolmente la fosforilazione di AMPKα T172, un marker di attivazione di AMPK. In un set di 20 linee cellulari, questo composto riduce la proliferazione di tutte le 20 linee con IC50 comprese tra 13-30 μM e aumenta l'apoptosi nel 17 (85%) delle linee. Inoltre, innesca anche l'autofagia, che contribuisce parzialmente alla morte delle cellule AML.
Saggio chinasico
Saggio enzimatico di AMPK
Le cellule HEPG2 vengono trattate con dosi crescenti di A-769662 o GSK621 e la fosforilazione di ACC S79 viene valutata come marcatore surrogato per l'attivazione di AMPK utilizzando un kit ELISA disponibile in commercio.
In vivo
In topi nudi portatori di xenotrapianti MOLM-14, GSK621 (30 mg/kg, i.p.) riduce la crescita della leucemia e prolunga significativamente la sopravvivenza migliorando l'attività di AMPK e l'induzione dell'apoptosi.
Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Growth inhibition assay Cell viability pS6K1 / S6K1 / p4EBP1 / 4EBP1 / Tspan8 / Cyclin D1 pACC / ACC1
S7898-viability1
27532105