Name: Ex229 (Compound 991)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8654
Rating: 5 (12 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S865401 DMSO]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 98.83%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

98.83

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro AMPK Inibitori	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
Sf21	Function assay	30 mins	Agonist activity at human recombinant phosphorylated AMPK complex 7 alpha2/beta1/gamma1 expressed in baculovirus infected Sf21 cells assessed as phosphorylation of 5-FAM-labeled SAMS substrate preincubated for 30 mins in presence of AMPK activator followe, EC50=0.002μM	29035567
Sf21	Function assay	30 mins	Activation of full length human recombinant AMPK alpha1/beta1/gamma1 expressed in baculovirus infected sf21 cells using SAMS peptide substrate after 30 mins in presence of [33P]ATP by TopCount analysis, EC50=0.003μM	27727125
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	431.87	Formula	C₂₄H₁₈ClN₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1219739-36-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)C4=CC5=C(C=C4)N(C=C5)C)Cl)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 12 mg/mL (27.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	8%DMSO 1 40%PEG300＋5%Tween80＋47%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.160mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 14.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 470 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK
In vitro	EX229 (compound 991) attiva l'AMPK nel muscolo scheletrico epitrocleare di ratto incubato e aumenta l'assorbimento di glucosio dopo incubazione con muscolo scheletrico di ratto. La stimolazione dell'assorbimento di glucosio nel muscolo scheletrico da parte di questo composto è indipendente da PI3K/PKB, mentre è dipendente da AMPK. Aumenta anche l'ossidazione degli acidi grassi e l'assorbimento di glucosio nei miotubi L6.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24665903/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31801093/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ex229 (Compound 991) AMPK attivatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 431.87