Name: AICAR (Acadesine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1802
Rating: 5 (162 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Prodotti spesso usati con AICAR (Acadesine)

Tanespimycin (17-AAG)

Treatment with this compound and 17-AAG reduces cell proliferation and affects chromosome segregation in MEFs and human cancer cells.

Nutlin-3a

Nutlin-3a shows no synergistic activity with this compound as it induces p53-independent apoptosis.

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro AMPK Inibitori	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Increase in AMPKalpha Thr172 phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	500 μM	5 h	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as AMPK phosphorylation at 500 uM after 5 hrs by Western blotting analysis	25262940
C2C12	Function assay	1 mM	1 hr	Activation of AMPK in mouse C2C12 cells assessed as increase in ACC phosphorylation at Ser79 residues at 1 mM after 1 hr by Western blot analysis	27887844
3T3L1	Function assay	2 mM	4 hrs	Induction of AMPKalpha phosphorylation at Thr172 residue in mouse 3T3L1 cells at 2 mM after 4 hrs by Western blot analysis	29425817
C2C12	Function assay	0.2 mM	30 mins	Inhibition of PTP1B in differentiated mouse C2C12 cells assessed as upregulation of ACC phosphorylation at Ser-79 residue at 0.2 mM after 30 mins by Western blot assay	28951079
RCC4	Function assay	1 mM	48 hrs	Induction of autophagy in human RCC4 cells assessed as increase in LC3 conversion at 1 mM after 48 hrs by Western blot method	28325600
3T3L1	Function assay	0.2 mM		Inhibition of adipogenesis in mouse 3T3L1 cells assessed as reduction in triglyceride content at 0.2 mM by colorimetric assay	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SCD1 protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SREBP-1c protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as increase in ACC Ser79 phosphorylation at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in C/EBPalpha protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in PPARgamma protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in FAS protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	258.23	Formula	C₉H₁₄N₄O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2627-69-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC105823, AICA Riboside			Smiles	C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 51 mg/mL (197.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (201.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 23 mg/mL (超声加热五分钟)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (116.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 300 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (38.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A potential first-in-class ARA.
Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay) AMPKK (Cell-free assay)
In vitro	L'acadesina (500 μM) aumenta il contenuto di ZMP negli estratti di epatociti isolati dopo un trattamento di 30-40 minuti, rimanendo poi abbastanza costante a circa 4 nmol/g. Questo composto provoca un'attivazione transitoria 12 volte maggiore di AMPK a 15 minuti negli epatociti di ratto e un'attivazione 2-3 volte maggiore di AMPK negli adipociti, senza influenzare i livelli di ATP, ADP o AMP. Causa inoltre una drastica inibizione della sintesi di acidi grassi e steroli negli epatociti di ratto, nonché una drastica inattivazione della HMG-CoA reduttasi. AICAR induce l'apoptosi delle cellule B-CLL in modo dose-dipendente con una EC50 di 380 μM. A 0,5 mM, diminuisce la vitalità cellulare delle cellule B-CLL di 20 pazienti rappresentativi dal 68% al 26% e induce l'attivazione della caspasi e il rilascio del citocromo c dai mitocondri. L'assorbimento e la fosforilazione del composto sono necessari per indurre l'apoptosi e attivare l'AMPK nelle cellule B-CLL. Mentre concentrazioni di 2-4 mM influenzano solo leggermente la vitalità delle cellule T dei pazienti con B-CLL, 0,5 mM riduce notevolmente la vitalità delle cellule B ma non delle cellule T. Innesca la perdita del metabolismo cellulare in K562, LAMA-84 e JURL-MK1 ed è anche efficace nell'uccidere le cellule K562 resistenti e le cellule Ba/F3 che portano la mutazione T315I-BCR-ABL. L'effetto di AICAR è abrogato da GF109203X e Ro-32-0432, entrambi inibitori delle PKC classiche e nuove e, di conseguenza, innesca la ricollocazione e l'attivazione di diverse isoforme di PKC nelle cellule K562. Il composto inibisce in modo dose-dipendente la formazione di colonie K562 al giorno 10, l'effetto inibitorio della crescita è già rilevato a 0,25 mM ed è massimo a 2,5 mM. AICAR causa una riduzione correlata alla concentrazione dell'espressione di CD18 sui neutrofili stimolati con LPS in vitro. Inibisce significativamente (1 mM) l'up-regulation di CD11b dei granulociti indotta da N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine di una media del 61% nel sangue.
In vivo	L'acadesina (50 mg/kg) riduce significativamente la formazione del tumore in un modello di xenotrapianto murino di cellule K562. A 10 mg/kg, questo composto provoca una maggiore quantità di liquido necessaria per stabilizzare l'emodinamica nei suini e inibisce la permeabilità proteica dei capillari polmonari indotta da LPS, le pressioni inspiratorie di picco a volume corrente costante e la ventilazione dello spazio morto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7744080/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12522004/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19924252/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8619186/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7877305/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-S6K1 / S6K1 / p-ERK / ERK p-IRS-1 / IRS-1 / p-AKT / AKT p-AMPK / p-ACC / p-eNOS / eNOS / vWF / VE-cadherin / ICAM-1 Cyclin D1 / p21 / p53		26528831
Immunofluorescence	p-ERK YAZ / TAZ		26528831

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AICAR (Acadesine) AMPK attivatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 258.23