Name: WZ4003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7317
Rating: 5 (14 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S731701 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.72%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.72

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro AMPK Inibitori	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	496.99	Formula	C₂₅H₂₉ClN₆O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1214265-58-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 10 mg/mL (20.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NUAK1 (Cell-free assay) 20 nM NUAK2 (Cell-free assay) 100 nM
In vitro	Nelle cellule HEK-293 che esprimono NUAK1 wild-type, WZ4003 (3–10 μM) sopprime marcatamente la fosforilazione di MYPT1 mediata da NUAK1. Inoltre, questo composto (10 μM) inibisce la fosforilazione di MYPT1 Ser445, nonché la migrazione, l'invasione e la proliferazione cellulare in misura simile al knock out in MEF o al knock down nelle cellule U2OS di NUAK1. Esibisce anche un'alta, specifica affinità per il mutante L858R/T790M dell'EGFR, mentre un IC50 cellulare significativamente ridotto è stato osservato contro le cellule Ba/F3 contenenti T790M.
Saggio chinasico	Determinazione dell'IC50
Saggio chinasico	Gli enzimi attivi GST–NUAK1, GST–NUAK1[A195T] e GST–NUAK2 vengono purificati usando glutatione–Sepharose da lisati cellulari di HEK-293 36–48 ore dopo la transfezione transitoria di costrutti mammiferi pEBG2T che esprimono NUAK1, NUAK1[A195T] o NUAK2 N-terminale marcati con GST. Per i saggi di chinasi peptidica, vengono utilizzate piastre a 96 pozzetti e ogni reazione viene eseguita in triplicato. Ogni reazione è impostata in un volume totale di 50 μL contenente 100 ng di NUAK1 (wild-type o mutante A195T) o NUAK2 in 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 mM EGTA, 10 mM magnesio acetato, 200 μM Sakamototide, 0,1 mM [γ -³²P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) e le concentrazioni indicate di inibitori disciolti in DMSO. Dopo incubazione per 30 min a 30°C, le reazioni vengono terminate aggiungendo 25 mM (finale) di EDTA per chelare il magnesio. Quindi, 40 μL del mix di reazione vengono spotati su carta P81 e immersi in acido ortofosforico 50 mM. I campioni vengono lavati tre volte in acido ortofosforico 50 mM seguiti da un singolo risciacquo con acetone e asciugatura all'aria. L'incorporazione di [γ -³²P]ATP nel Sakamototide viene quantificata mediante conteggio Cerenkov. I valori sono espressi come percentuale del controllo DMSO. Le curve IC50 vengono sviluppate e i valori IC50 vengono calcolati utilizzando il software GraphPad Prism.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Tau-5 / p-tau (Ser356)		27720485
Immunofluorescence	YAP/TAZ		30158528

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

WZ4003 AMPK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 496.99