Name: HTH-01-015
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7318
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.67%

99.67

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro AMPK Inibitori	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 O-304

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	468.55	Formula	C₂₆H₂₈N₈O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1613724-42-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C2C(=NC(=N1)NC3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N(C5=CC6=CC=CC=C6C=C5C(=O)N2C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (198.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.350mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.200mg/ml (2.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NUAK1 100 nM
In vitro	Nelle cellule HEK-293 che esprimono sia NUAK1 che NUAK2, HTH-01-015 sopprime la fosforilazione di MYPT1 mediata da NUAK1. Questo composto sopprime la migrazione cellulare nei MEF NUAK1+/+ e inibisce l'invasione delle cellule U2OS. Inoltre, inibisce la proliferazione cellulare in entrambe le linee cellulari. Questo inibitore ha notevolmente limitato l'ingresso delle cellule in mitosi nelle cellule U2OS.
Saggio chinasico	Saggi di attività chinasica
Saggio chinasico	Le attività in vitro di GST–NUAK1 purificata e GST–NUAK1[A195T] vengono misurate utilizzando il conteggio Cerenkov dell'incorporazione di 32P radioattivo da [γ-³²P]ATP nel peptide substrato Sakamototide. Le reazioni vengono condotte in un volume di reazione di 50 μL per 30 min a 30°C e le reazioni vengono terminate depositando 40 μL della miscela di reazione su carta P81 e immergendo immediatamente in acido ortofosforico 50 mM. I campioni vengono lavati tre volte in acido ortofosforico 50 mM, seguiti da un singolo risciacquo con acetone e asciugatura all'aria. L'incorporazione di [γ-³²P]ATP in Sakamototide mediata dalla chinasi viene quantificata mediante conteggio Cerenkov. Un'unità di attività è definita come quella che catalizza l'incorporazione di 1 nmol di [³²P]fosfato nel substrato in 1 ora.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24785407/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HTH-01-015 AMPK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 468.55