HTH-01-015

N. catalogoS7318 Lotto:S731802

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Dati tecnici

Formula

C26H28N8O
Peso molecolare 468.55 Numero CAS 1613724-42-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (198.48 mM)
Ethanol 47 mg/mL (100.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione HTH-01-015 è un potente e selettivo inibitore di NUAK1 con una IC50 di 100 nM, con una selettività >100 volte superiore rispetto a NUAK2.
Target
NUAK1
100 nM
In vitro Nelle cellule HEK-293 che esprimono sia NUAK1 che NUAK2, HTH-01-015 sopprime la fosforilazione di MYPT1 mediata da NUAK1. Questo composto sopprime la migrazione cellulare nei MEF NUAK1+/+ e inibisce l'invasione delle cellule U2OS. Inoltre, inibisce la proliferazione cellulare in entrambe le linee cellulari. Questo inibitore ha notevolmente limitato l'ingresso delle cellule in mitosi nelle cellule U2OS.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi di attività chinasica

    Le attività in vitro di GST–NUAK1 purificata e GST–NUAK1[A195T] vengono misurate utilizzando il conteggio Cerenkov dell'incorporazione di 32P radioattivo da [γ-32P]ATP nel peptide substrato Sakamototide. Le reazioni vengono condotte in un volume di reazione di 50 μL per 30 min a 30°C e le reazioni vengono terminate depositando 40 μL della miscela di reazione su carta P81 e immergendo immediatamente in acido ortofosforico 50 mM. I campioni vengono lavati tre volte in acido ortofosforico 50 mM, seguiti da un singolo risciacquo con acetone e asciugatura all'aria. L'incorporazione di [γ-32P]ATP in Sakamototide mediata dalla chinasi viene quantificata mediante conteggio Cerenkov. Un'unità di attività è definita come quella che catalizza l'incorporazione di 1 nmol di [32P]fosfato nel substrato in 1 ora.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    U2OS cells and MEFs

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    5 days

  • Metodo

    Cell proliferation assays are carried out colorimetrically in 96-well plates using the CellTiter 96® AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit following the manufacturer's protocol. Initially, 2000 cells per well are seeded for U2OS cells and 3000 cells per well are seeded for MEFs. The proliferation assays are carried out over 5 days in the presence or absence of 10 μM this compound.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24785407/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Mouse BMDMs and human THP1 cells were treated with LPS (200 ng/ml) in the absence or presence of indicated AMPK activators (metformin, quercetin, resveratrol, AICAR, A-769662, and salicylate), AMPK inhibitors (compound C, WZ4003, and HTH-01-015), or HMGB1 inhibitor (glycyrrhizin) for 24 h. HMGB1 release in cell medium was assayed using ELISA kit, respectively (n = 3, *p < .05 versus LPS or Escherichia coli group).

Dati da [ , , Brain Behav Immun, 2017, doi: 10.1016/j.bbi.2017.11.003 ]

Sellecks HTH-01-015 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Localized Inhibition of Protein Phosphatase 1 by NUAK1 Promotes Spliceosome Activity and Reveals a MYC-Sensitive Feedback Control of Transcription. [ Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339] PubMed: 32006464
Development of MAP4 Kinase Inhibitors as Motor Neuron-Protecting Agents. [ Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005] PubMed: 31676236
Functional genomics identifies specific vulnerabilities in PTEN-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22] PubMed: 29566768

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