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LY 3200882 TGF-beta/Smad inibitore

Name: LY 3200882
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8772
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S8772

LY 3200882 è un inibitore potente e altamente selettivo del recettore di tipo 1 del TGF-β (TGFβRI). Inibisce potentemente la fosforilazione di SMAD mediata da TGFβ in vitro in cellule tumorali e immunitarie e in vivo in tumori sottocutanei in modo dose-dipendente.

LY 3200882 TGF-beta/Smad inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 435.52

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Controllo Qualità

Lotto: S877201 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.93%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.93

Target correlati	PKC ROCK Bcr-Abl
Altro TGF-beta/Smad Inibitori	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	435.52	Formula	C₂₄H₂₉N₅O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1898283-02-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C1=NC=CC(=C1)NC2=NC=CC(=C2)OC3=CN(N=C3C4CCOCC4)C5CC5)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (199.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TGFβRI
In vitro	LY3200882 inibisce varie attività pro-tumorigeniche. LY3200882 inibisce potentemente la fosforilazione di SMAD mediata da TGFβ in vitro in cellule tumorali e immunitarie e in vivo in tumori sottocutanei in modo dose-dipendente. Nei saggi di immunosoppressione in vitro, LY3200882 ha dimostrato la capacità di recuperare l'attività dei linfociti T ingenui soppressa da TGFβ1 o soppressa dalle cellule T regolatorie e di ripristinare la proliferazione. Agisce come un agente immunomodulatore.
In vivo	Nei modelli tumorali preclinici, LY3200882 ha mostrato una potente attività antitumorale nel modello ortotopico 4T1-LP di carcinoma mammario triplo negativo e questa attività è correlata all'aumento dei linfociti infiltranti il tumore nel microambiente tumorale. Sono state osservate regressioni tumorali durature nel modello ortotopico 4T1-LP e il riconsolidamento di tumori congenici ha portato a un rigetto completo in tutti i topi. LY3200882 ha mostrato attività anti-metastatica in un modello tumorale di metastasi sperimentale (modello endovenoso EMT6-LM2 di carcinoma mammario triplo negativo). Inoltre, LY3200882 mostra benefici antitumorali combinatori con l'inibizione dei checkpoint (anti-PD-L1) nel modello singenico CT26.
Riferimenti	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/955

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04031872	Unknown status	Colorectal Cancer Metastatic	The Netherlands Cancer Institute\|Vall d''Hebron Institute of Oncology\|Agendia\|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC\|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda\|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia\|University of Campania Luigi Vanvitelli\|University of Turin Italy\|Eli Lilly and Company\|Catalan Institute of Health\|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	February 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04158700	Withdrawn	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company\|Merck Sharp & Dohme LLC	December 5 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03792139	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	January 8 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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