LY 3200882

N. catalogoS8772 Lotto:S877201

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₂₉N₅O₃

Peso molecolare

435.52

Numero CAS

1898283-02-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.76 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

LY 3200882 è un inibitore potente e altamente selettivo del recettore di tipo 1 del TGF-β (TGFβRI). Inibisce potentemente la fosforilazione di SMAD mediata da TGFβ in vitro in cellule tumorali e immunitarie e in vivo in tumori sottocutanei in modo dose-dipendente.

Target

TGFβRI

In vitro

LY3200882 inibisce varie attività pro-tumorigeniche. LY3200882 inibisce potentemente la fosforilazione di SMAD mediata da TGFβ in vitro in cellule tumorali e immunitarie e in vivo in tumori sottocutanei in modo dose-dipendente. Nei saggi di immunosoppressione in vitro, LY3200882 ha dimostrato la capacità di recuperare l'attività dei linfociti T ingenui soppressa da TGFβ1 o soppressa dalle cellule T regolatorie e di ripristinare la proliferazione. Agisce come un agente immunomodulatore.

In vivo

Nei modelli tumorali preclinici, LY3200882 ha mostrato una potente attività antitumorale nel modello ortotopico 4T1-LP di carcinoma mammario triplo negativo e questa attività è correlata all'aumento dei linfociti infiltranti il tumore nel microambiente tumorale. Sono state osservate regressioni tumorali durature nel modello ortotopico 4T1-LP e il riconsolidamento di tumori congenici ha portato a un rigetto completo in tutti i topi. LY3200882 ha mostrato attività anti-metastatica in un modello tumorale di metastasi sperimentale (modello endovenoso EMT6-LM2 di carcinoma mammario triplo negativo). Inoltre, LY3200882 mostra benefici antitumorali combinatori con l'inibizione dei checkpoint (anti-PD-L1) nel modello singenico CT26.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/955

Sellecks LY 3200882 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Cadherin-11 Deficiency Attenuates Ang-II-Induced Atrial Fibrosis and Susceptibility to Atrial Fibrillation [ J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911]	PubMed: 34239314
The culture microenvironment of juvenile idiopathic arthritis synovial fibroblasts is favorable for endochondral bone formation through BMP4 and repressed by chondrocytes [ Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72]	PubMed: 33980237
OXPHOS-dependent metabolic reprogramming prompts metastatic potential of breast cancer cells under osteogenic differentiation [ Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y]	PubMed: 32934344
IL-17A-producing T cells exacerbate fine particulate matter-induced lung inflammation and fibrosis by inhibiting PI3K/Akt/mTOR-mediated autophagy [ J Cell Mol Med, 2020, 24(15):8532-8544]	PubMed: 32643865
Wogonin reverses the drug resistance of chronic myelogenous leukemia cells to imatinib through CXCL12-CXCR4/7 axis in bone marrow microenvironment [ Ann Transl Med, 2020, 8(17):1046]	PubMed: 33145265

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