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K02288 TGF-beta/Smad inibitore

Name: K02288
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7359
Rating: 5 (24 reviews)

N. Cat.S7359

K02288 è un inibitore potente e selettivo del recettore BMP di tipo I con IC50 di 1,1, 1,8, 6,4 nM per ALK2, ALK1 e ALK6, mostrando un'inibizione più debole su altre ALK (3, 4, 5) e ActRIIA.

K02288 TGF-beta/Smad inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 352.38

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.84%

99.84

Target correlati	PKC ROCK Bcr-Abl
Altro TGF-beta/Smad Inibitori	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
C2C12	Function assay	30 mins	Inhibition of BMP2-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.23μM	25101911
C2C12	Function assay	30 mins	Inhibition of BMP4-induced BMP receptor in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.34μM	25101911
C2C12	Function assay	30 mins	Inhibition of BMP6-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.42μM	25101911
HEK293T	Function assay	30 mins	Inhibition of TGFbeta1-induced TGFbeta type 1 ALK5 in HEK293T cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=3.4μM	25101911
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	352.38	Formula	C₂₀H₂₀N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1431985-92-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=C(N=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 70 mg/mL (198.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A chemical probe for BMP signaling in cells.
Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 (Cell-free assay) 1.1 nM ALK1 (Cell-free assay) 1.8 nM ALK6 (Cell-free assay) 6.4 nM ALK3 (Cell-free assay) 34.4 nM
In vitro	K02288 inibisce in modo dose-dipendente la fosforilazione di Smad1/5/8 indotta da BMP4 e BMP6 nelle cellule C2C12 senza influenzare la segnalazione di TGF-beta/Smad.
In vivo	Negli embrioni di pesce zebra, K02288 induce un fenotipo dorsalizzato in modo dose-dipendente senza effetti sulla formazione dei vasi intersomitici (ISV).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-Smad1/5/8 / Smad1 p-Smad2 / Smad2		23646137
Growth inhibition assay	Cell viability		23646137

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):