K02288

N. catalogoS7359 Lotto:S735902

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Dati tecnici

Formula

C20H20N2O4
Peso molecolare 352.38 Numero CAS 1431985-92-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione K02288 è un inibitore potente e selettivo del recettore BMP di tipo I con IC50 di 1,1, 1,8, 6,4 nM per ALK2, ALK1 e ALK6, mostrando un'inibizione più debole su altre ALK (3, 4, 5) e ActRIIA.
Target
ALK2
(Cell-free assay)		 ALK1
(Cell-free assay)		 ALK6
(Cell-free assay)		 ALK3
(Cell-free assay)
1.1 nM 1.8 nM 6.4 nM 34.4 nM
In vitro K02288 inibisce in modo dose-dipendente la fosforilazione di Smad1/5/8 indotta da BMP4 e BMP6 nelle cellule C2C12 senza influenzare la segnalazione di TGF-beta/Smad.
In vivo Negli embrioni di pesce zebra, K02288 induce un fenotipo dorsalizzato in modo dose-dipendente senza effetti sulla formazione dei vasi intersomitici (ISV).
Caratteristiche Una sonda chimica per la segnalazione BMP nelle cellule.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Zebrafish Embryos

  • Dosaggi

    ~10 µM

  • Somministrazione

    --

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>A549 cells were transfected with miR-205 inhibitor (IHT-205, 100 nM). Forty hours after transfection, the cells were seeded on transwell plates and treated with or without inhibitor K02288 (10 nM), AG1478 (1 µM), SB431542 (10 µM) for 10 hours. Migrated cells were quantified. All data are shown as mean± SD. N =3. All experiments have been repeated at least 3times independently.</p>

, , Cancer Invest, 2017, 35(9):601-609

Sellecks K02288 È stato citato da 24 Pubblicazioni

Defects of the spliceosomal gene SNRPB affect osteo- and chondro-differentiation [ FEBS J, 2024, 291(2):272-291] PubMed: 37584444
Inhibition of BMP signaling pathway induced senescence and calcification in anaplastic meningioma [ J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2] PubMed: 38446374
Signal requirement for cortical potential of transplantable human neuroepithelial stem cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):2844] PubMed: 35606347
BMP9-ID1 Signaling Activates HIF-1α and VEGFA Expression to Promote Tumor Angiogenesis in Hepatocellular Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475] PubMed: 35163396
Low-Dose-Rate Radiation-Induced Secretion of TGF-β3 Together with an Activator in Small Extracellular Vesicles Modifies Low-Dose Hyper-Radiosensitivity through ALK1 Binding [ Int J Mol Sci, 2022, 23(15)8147] PubMed: 35897723
Electrochemically induced in vitro focal hypoxia in human neurons [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:968341] PubMed: 36247014
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Clonal hematopoiesis with JAK2V617F promotes pulmonary hypertension with ALK1 upregulation in lung neutrophils [ Nat Commun, 2021, 12(1):6177] PubMed: 34702814
BMP9-ID1 signaling promotes EpCAM-positive cancer stem cell properties in hepatocellular carcinoma [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12963] PubMed: 33834612
Hemodynamic Forces Regulate Cardiac Regeneration-Responsive Enhancer Activity during Ventricle Regeneration [ Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945] PubMed: 33920448

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