Name: SB505124
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2186
Rating: 5 (37 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	PKC ROCK Bcr-Abl
Altro TGF-beta/Smad Inibitori	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay, IC50=0.0349μM	26483198
HaCaT	Function assay		24 hrs	Inhibition of ALK5 in human HaCaT cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.0438μM	24786585
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 cells, IC50=0.054μM	21435890
Sf9	Function assay			Inhibition of GST-fused recombinant human ALK5 expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells using casein as substrate by radioisotope-based assay, IC50=0.054μM	24704197
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant ALK5 expressed in insect Sf9 cells using casein as substrate by radioisotopic assay, IC50=0.054μM	24786585
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 cells using casein as a substrate by radioisotopic protein kinase assay, IC50=0.0544μM	23047226
4T1	Function assay		24 hrs	Inhibition of ALK5 in mouse 4T1 cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.0766μM	24786585
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 cells, IC50=0.169μM	20472445
NMuMG	Function assay	0.1 to 0.5 uM	1 hr	Inhibition of ALK5 activity in mouse NMuMG cells assessed as TGFbeta-induced phosphorylation of Smad2 at 0.1 to 0.5 uM after 1 hr by Western blot analysis	23047226
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
fibroblast cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	335.4	Formula	C₂₀H₂₁N₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	694433-59-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=C(C=C3)OCO4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (199.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	7.500mg/ml (22.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ALK5 (Cell-free assay) 47 nM ALK4 (Cell-free assay) 129 nM
In vitro	SB505124 è identificato come un inibitore di ALK reversibile, competitivo con l'ATP e selettivo per ALK4 e ALK5. Questo composto non mostra tossicità per le cellule epiteliali renali A498 a concentrazioni fino a 100 μM per 48 ore e blocca l'apoptosi indotta da TGF-β delle cellule FaO e delle cellule NRP 154 in modo concentrazione-dipendente. Nelle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC), questa sostanza chimica (500 nM) blocca le modificazioni di TGF-β1 sull'assemblaggio di F-actina e previene la produzione di ROS indotta da TGF-β. Inibendo la segnalazione di TGF-beta1, porta a una ridotta neurogenesi indotta da (DFO). Uno studio recente mostra che questo inibitore sopprime la migrazione e l'invasione delle cellule MCF-7-M5 di carcinoma mammario.
Saggio chinasico	Saggio in vitro di protein chinasi
Saggio chinasico	I saggi chinasi vengono eseguiti come descritto da Laping et al., 2002 utilizzando il dominio chinasi di ALK5 e GST-Smad3 a lunghezza intera fuso all'N-terminale. I saggi chinasi vengono eseguiti con 65 nM di GST-ALK5 e 184 nM di GST-Smad3 in 50 mM HEPES, 5 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 1 mM ditiotreitolo e 3 μM ATP. Le reazioni vengono incubate con 0,5 μCi di [³³P]γATP per 3 ore a 30 °C. La proteina fosforilata viene catturata su carta P-81, lavata con acido fosforico allo 0,5% e contata per scintillazione liquida. In alternativa, la proteina Smad3 o Smad1 viene anche rivestita su FlashPlate Sterile Basic Microplates. I saggi chinasi vengono quindi eseguiti in FlashPlates con le stesse condizioni di saggio utilizzando il dominio chinasi di ALK5 con Smad3 come substrato o il dominio chinasi di ALK6 (recettore BMP) con Smad1 come substrato. Le piastre vengono lavate tre volte con tampone fosfato e contate con TopCount.
In vivo	In un modello GFS di coniglio, SB505124 ha diminuito i livelli di pressione intraoculare (IOP) e ridotto l'infiltrazione cellulare sottocongiuntivale e la cicatrizzazione nel sito chirurgico del GFS. In topi trattati con (TAC) e topi KO FK12EC, questo composto previene l'attivazione dei recettori endoteliali di TGF-β e l'induzione di ialinosi arteriolare renale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14978253/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16159901/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18783370/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21564419/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21031133/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22495293/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-SMAD2 / SMAD2 / Cleaved PARP / ZEB1 / Snail		30401983

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB505124 TGF-beta/Smad inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 335.4