TLR inibitori/agonisti (TLR Inhibitors/Agonists)

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S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463) è un modificatore della risposta immunitaria che agisce come un potente agonista TLR 7/TLR 8, inducendo l'up-regolazione di citochine come TNF-α, IL-6 e IFN-α. Questo composto riduce l'infezione da virus dell'epatite C (HCV). Fase 2.
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
J Virol, 2025, e0128025.
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S8428 FSL-1 FSL-1, un agonista del recettore toll-like 2/6 (TLR2/6) di derivazione batterica, migliora la resistenza all'infezione sperimentale da HSV-2.
S4430 HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate è un agente antimalarico utilizzato per il trattamento del lupus eritematoso sistemico, dell'artrite reumatoide e di altre condizioni autoimmuni, infiammatorie e dermatologiche. Agisce anche come inibitore di Autophagy e del toll-like receptor (TLR) 7/9.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00581-3
iScience, 2025, 28(4):112054
Int J Mol Sci, 2025, 26(2)588
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S7455 Resatorvid (TAK-242) Resatorvid (TAK-242, CLI-095) è un inibitore specifico a piccola molecola della Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, che blocca la produzione indotta da LPS di NO, TNF-α e IL-6 nei macrofagi con IC50 di 1,8 nM, 1,9 nM e 1,3 nM, rispettivamente. Questo composto downregola l'espressione delle molecole di segnalazione a valle di TLR4 MyD88 e TRIF, e inibisce anche l'Autophagy.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z
Carbohydr Polym, 2025, 350:122980
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
S6597 TLR2-IN-C29 TLR2-IN-C29 (C29) è un inibitore del recettore Toll-like 2 (TLR2) che inibisce la segnalazione TLR2/1 e TLR2/6.
Protein Cell, 2025, pwaf020
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
Int J Biol Macromol, 2025, 284(Pt 2):138092
S7850 Lipopolysaccharides (LPS) Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin, LPS) è un'endotossina derivata dal foglietto esterno della membrana esterna dei batteri Gram-negativi. Lipopolysaccharides consiste in una catena O-specifica antigenica, un oligosaccaride centrale e il lipide A. Lipopolysaccharides è un modello molecolare associato ai patogeni (PAMP) che attiva il sistema immunitario. Lipopolysaccharides attiva TLR-4 sulle cellule immunitarie. Lipopolysaccharides induce la secrezione di migrasomi cellulari.
J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010898
Cell Rep, 2025, 44(5):115625
Biomedicines, 2025, 13(6)1320
S7161 Motolimod Motolimod è un agonista selettivo e potente del recettore Toll-like 8 (TLR8) con una EC50 di 100 nM, con una selettività > 50 volte superiore rispetto al TLR7. Fase 2.
J Leukoc Biol, 2025, 117(5)qiaf036
J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
Cell Rep, 2021, 35(7):109143
S8677 CU-CPT22 CU-CPT22 mostra effetti inibitori dose-dipendenti bloccando l'attivazione di TLR1/2 indotta da Pam3CSK4 con un IC50 di 0,58 ± 0,09 µM, mentre non si osserva alcuna inibizione significativa di TLR2/6. Dimostra una minima inibizione non specifica contro un pannello di 10 chinasi rappresentative (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 e PLK4).
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
S0822 TLR4-IN-C34 TLR4-IN-C34 (TLR4-C34, C34, TLR4-C34-IN) è un antagonista potente e selettivo del recettore Toll-like 4 (TLR4). Questo composto riduce l'infiammazione sistemica in modelli murini di endotossiemia ed enterocolite necrotizzante.
Carbohydr Polym, 2026, 373:124618
Protein Cell, 2025, pwaf020
Mol Med Rep, 2025, 32(1)177
S7221 Vesatolimod (GS-9620) Vesatolimod (GS-9620) è un agonista potente e selettivo, a piccole molecole, attivo per via orale del Toll-like receptor 7.
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987
Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387