Motolimod TLR agonista

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S716101 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.80%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.80

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro TLR Inibitori	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) CU-CPT22 TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 E6446 Dihydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	458.6	Formula	C₂₈H₃₄N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	926927-61-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	VTX-2337			Smiles	CCCN(CCC)C(=O)C1=CC2=C(C=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N4CCCC4)N=C(C1)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (119.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.750mg/ml (6.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.456mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TLR8 100 nM(EC50)
In vitro	VTX-2337 stimola la produzione sia di TNFα con EC50 di 140 nM che di IL-12 con EC50 di 120 nM nelle PBMCs. Nei monociti e nelle mDC, VTX-2337 induce selettivamente la produzione di TNFα e IL-12 tramite l'attivazione di NF-κB. VTX-2337 stimola anche la produzione di IFNγ dalle cellule NK, aumenta la funzione litica delle cellule NK e migliora l'ADCC.
Saggio chinasico	Saggio di attività
Saggio chinasico	L'attività degli agonisti specifici dei TLR viene valutata utilizzando il gene reporter della fosfatasi alcalina embrionale secretoria (SEAP) che è legato all'attivazione di NF-κB in risposta alla stimolazione dei TLR. La misurazione dell'attività SEAP utilizzando il substrato Quanti-blue (InvivoGen) dopo il trattamento con l'agonista dei TLR viene effettuata.
In vivo	In un modello murino di cancro ovarico, TX-2337 potenzia l'effetto della doxorubicina liposomiale pegilata (PLD).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128302/ [2] http://meetinglibrary.asco.org/content/117195-132

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03906526	Terminated	Carcinoma Squamous Cell	Celgene	July 3 2019	Phase 1
NCT01289210	Terminated	Low Grade B Cell Lymphoma	Celgene\|Stanford University	July 2011	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 458.6