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CU-CPT22 TLR1/TLR2 Inhibitor

Name: CU-CPT22
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8677
Rating: 5 (9 reviews)

N. Cat.S8677

CU-CPT22 mostra effetti inibitori dose-dipendenti bloccando l'attivazione di TLR1/2 indotta da Pam3CSK4 con un IC50 di 0,58 ± 0,09 µM, mentre non si osserva alcuna inibizione significativa di TLR2/6. Dimostra una minima inibizione non specifica contro un pannello di 10 chinasi rappresentative (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 e PLK4).

CU-CPT22 TLR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 362.37

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Controllo Qualità

Lotto: S867701 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.78%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.78

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro TLR Inibitori	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 E6446 Dihydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	362.37	Formula	C₁₉H₂₂O₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1416324-85-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCCCCOC(=O)C1=CC2=C(C(=C(O)C(=C2)OC)O)C(=O)C(=C1)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (198.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TLR1/2 (Cell-free) 0.58 μM
In vitro	CU-CPT22 può competere con il legame della lipoproteina triacilata sintetica (Pam3CSK4) a TLR1/2 con elevata attività inibitoria e specificità. La costante di inibizione (Ki) è di 0,41 ± 0,07 µM. CU-CPT22 inibisce la segnalazione di TLR1/2 senza influenzare altri TLR, dimostrando un'elevata selettività nelle cellule intatte. Non ha citotossicità significativa a varie concentrazioni fino a 100 µM nelle cellule RAW 264.7 utilizzando il saggio MTT. Il profiling delle chinasi mostra che CU-CPT22 dimostra una minima inibizione non specifica contro un pannello di 10 chinasi rappresentative (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 e PLK4). CU-CPT22 sopprime la risposta infiammatoria mediata da TLR1/2. Inibisce circa il 60% di TNF-α e il 95% di IL-1β a 8 µM nelle cellule RAW 264.7.
In vivo	Cu-CPT22 somministrato prima dell'infarto miocardico (IM) sopprime significativamente l'upregulation indotta dall'IM della molecola di danno renale-1 (KIM-1), TLR2, TLR4, MyD88 e i livelli del ligando 2 della chemochina (motivo C-C) e l'attivazione di NF-κB, mentre i livelli di lipocalina associata alla gelatinasi neutrofila (NGAL) e i livelli di espressione di IL-6 e TNF-α rimangono invariati.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22969053/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28822965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794428/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):