Name: Vesatolimod (GS-9620)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7221
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S722101 4-Methylpyridine]12 mg/mL]true]DMSO]8.8 mg/mL]true]Water]Insoluble]false Purezza: 99.93%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.93

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro TLR Inibitori	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod CU-CPT22 TLR4-IN-C34 E6446 E6446 Dihydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	410.51	Formula	C₂₂H₃₀N₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1228585-88-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

4-Methylpyridine : 12 mg/mL

DMSO : 8.8 mg/mL (21.43 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.440mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TLR7
In vitro	Vesatolimod (GS-9620) ha potentemente inibito la replicazione virale nelle cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC), in particolare se aggiunto 24-48 ore prima dell'infezione da HIV (EC50= 27 nM). La deplezione delle pDC, ma non di altri sottogruppi di cellule immunitarie dalle colture di PBMC, ha soppresso la sua attività antivirale.
In vivo	La somministrazione orale a breve termine di Vesatolimod (GS-9620) fornisce una soppressione a lungo termine del DNA del HBV nel siero e nel fegato. Questo composto induce la produzione di IFN-α e di altre citochine e chemochine, e attiva gli ISG, le cellule natural killer e i sottogruppi linfocitari. Il suo trattamento riduce il DNA virale, i livelli sierici dell'antigene di superficie HB, dell'antigene e HB e il numero di epatociti positivi all'antigene HBV, mentre l'apoptosi degli epatociti aumenta. Attualmente, è in valutazione clinica per il trattamento dell'infezione cronica da HBV e per la riduzione dei serbatoi latenti nei pazienti infetti da HIV con soppressione virale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23415804/ [2] http://aac.asm.org/content/early/2016/10/25/AAC.01369-16.abstract?related-urls=yes&legid=aac;AAC.01369-16v1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vesatolimod (GS-9620) TLR agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 410.51