4-Methylpyridine (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC)
12 mg/mL
(29.23 mM)
DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC)
8.8 mg/mL
(21.43 mM)
Water
Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.440mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Vesatolimod (GS-9620) è un agonista potente e selettivo, a piccole molecole, attivo per via orale del Toll-like receptor 7.
Target
TLR7
In vitro
Vesatolimod (GS-9620) ha potentemente inibito la replicazione virale nelle cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC), in particolare se aggiunto 24-48 ore prima dell'infezione da HIV (EC50= 27 nM). La deplezione delle pDC, ma non di altri sottogruppi di cellule immunitarie dalle colture di PBMC, ha soppresso la sua attività antivirale.
In vivo
La somministrazione orale a breve termine di Vesatolimod (GS-9620) fornisce una soppressione a lungo termine del DNA del HBV nel siero e nel fegato. Questo composto induce la produzione di IFN-α e di altre citochine e chemochine, e attiva gli ISG, le cellule natural killer e i sottogruppi linfocitari. Il suo trattamento riduce il DNA virale, i livelli sierici dell'antigene di superficie HB, dell'antigene e HB e il numero di epatociti positivi all'antigene HBV, mentre l'apoptosi degli epatociti aumenta. Attualmente, è in valutazione clinica per il trattamento dell'infezione cronica da HBV e per la riduzione dei serbatoi latenti nei pazienti infetti da HIV con soppressione virale.
Vesatolimod (GS-9620) is tested using uninfected PBMCs from individual donors, which are first activated in bulk using PHA and IL-2 at 37°C for 48 hours and then seeded into 96-well plates at a density of 2 x 105 cells per well before being dosed in triplicate with 4-fold serial dilutions of this compound prepared in RPMI cell culture medium. Cells are incubated in a 5% CO2 incubator at 37°C for a period of 5 days. At the end of the assay,
cell viability is assessed.
Determination of motolimod concentration in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in a pharmacokinetic study.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
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