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E6446 Dihydrochloride TLR inibitore

N. Cat.S6719

E6446 dicloridrato è un inibitore specifico del Toll-like receptor 9.
E6446 Dihydrochloride TLR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 522.51

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98.99%
98.99

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
HEK293 Function assay 24 hrs Antagonist activity at human TLR9 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CpGB-induced NF-kappaB activation after 24 hrs by spectrophotometry based SEAP reporter gene assay, IC50=0.015μM 28437629
plasmacytoid dendritic cells Function assay 18 hrs Antagonist activity at TLR9 in human plasmacytoid dendritic cells assessed as inhibition of CpGA-induced IFN-alpha production after 18 hrs by ELISA, IC50<0.05μM 28437629
HEK293 Function assay 24 hrs Antagonist activity at human TLR7 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CL264-induced NF-kappaB activation after 24 hrs by spectrophotometry based SEAP reporter gene assay, IC50=1.99μM 28437629
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 522.51 Formula

C27H37Cl2N3O3

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1345675-25-3 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CCN(C1)CCCOC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=C(O3)C=C(C=C4)OCCCN5CCCC5.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
TLR9
In vivo

E6446 è biodisponibile per via orale (20%) e presenta elevati volumi di distribuzione nei topi (95,9 l/kg).

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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