TLR Inibitori | TLR Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S0716	E6446	E6446 è un inibitore della segnalazione dei recettori Toll-like (TLR) 7 e 9 in una varietà di tipi cellulari umani e murini e inibisce l'interazione DNA-TLR9 in vitro.	Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743 Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1 Front Immunol, 2024, 15:1354055
S6719	E6446 Dihydrochloride	E6446 dicloridrato è un inibitore specifico del Toll-like receptor 9.	Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5762-5781 Cell Death Dis, 2025, 16(1):60 Diabetes, 2025, 74(3):409-415
S6573	MD2-IN-1	MD2-IN-1 è un inibitore della Myeloid differentiation protein 2 (MD2) con un valore di KD di 189 M.	Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636 Front Immunol, 2022, 13:995791 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S2979	CU-T12-9	CU-T12-9 è un agonista specifico del Toll-like receptor (TLR) 1/2 con un EC50 di 52,9 nM nel saggio HEK-Blue hTLR2 SEAP. Questo composto attiva sia il sistema immunitario innato che quello adattativo. Segnala attraverso NF-κB e provoca un'elevazione degli effettori a valle TNF-α, IL-10 e iNOS.	Nat Commun, 2025, 16(1):2743 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638 Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9730	CU-CPT9a	CU-CPT9a è un potente e specifico antagonista del recettore Toll-like 8 (TLR8) con IC50 di 0,5 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):5678 J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S8562	IRAK4-IN-2	IRAK4-IN-2 è un inibitore chinasico reversibile che modula la funzione di IRAK4 sia nelle cascate di segnalazione del recettore Toll-like (TLR) che del recettore dell'interleuchina 1 (IL-1R).	Cancer Lett, 2021, 503:75-90
E0518	Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid)	Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C)), un RNA a doppio filamento che induce l'immunità innata nei mammiferi, è un immunopotente candidato per i prodotti farmaceutici. Polyinosinic acid-polycytidylic acid è un dsRNA formato dalla decomposizione a catena lunga dell'omopolimero muscolare di poli (I) in omopolimero di poli (C).	J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S0078	1V209 (TLR7 agonist T7)	1V209 (TLR7 agonist T7) è un agonista del recettore Toll-like 7 (TLR7) con effetti antitumorali. Può essere usato come adiuvante vaccinale e potenzia le risposte immunitarie umorali e cellulari antigene-specifiche.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(10):4577-4590
S4461	CU-CPT-8m	CU-CPT-8m (CPD1578) è un antagonista specifico del recettore toll-like 8 (TLR8) con IC50 di 67 nM e Kd di 220 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):5678
S0494	SM 324405	SM 324405 (composto 9e) è un agonista potente e selettivo del Toll-like receptor 7 (TLR7) con una EC50 di 50 nM.
E4998	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) è un analogo sintetico dell'RNA a doppio filamento (dsRNA) che attiva il recettore MDA-5 nel citoplasma e TLR3 nei compartimenti endosomiali. Questa attivazione promuove la produzione di interferoni di tipo I e induce l'apoptosi nelle cellule tumorali, in particolare quelle prive di meccanismi anti-apoptotici protettivi come Bcl-xL.
S0002	IAXO-102	IAXO-102 è un antagonista di TLR4 che mira ai co-recettori MD-2 e CD14. Questo composto inibisce la fosforilazione di MAPK e p65 NF-κB e riduce l'espressione delle proteine proinfiammatorie dipendenti da TLR4. Inibisce lo sviluppo sperimentale dell'aneurisma aortico addominale (AAA).
E6040^New	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate (maleato di R 837) è un derivato salino di piccola molecola dell'acido maleico, isolato dalla base libera di Imiquimod ed è un modificatore della risposta immunitaria, un agonista potente e selettivo del toll like receptor 7 (TLR7), un antagonista del adenosine A₂A receptor con un Ki di 2,16 μM, e un inibitore dell'attività dell'adenilil ciclasi, che induce proteine antivirali come la cistatina A. Mostra una forte efficacia antitumorale e antivirale, rendendolo efficace per condizioni come COVID-19, verruche da HPV, mollusco contagioso, cheratosi attinica, carcinoma basocellulare e squamoso, malattia di Bowen e neoplasia intraepiteliale vulvare.
E5778^New	CU-CPT 4a	CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) è un potente antagonista a piccole molecole di TLR3 con un IC50 di 3,44 µM che inibisce anche la segnalazione mediata da TLR3/dsRNA, inclusa l'espressione di TNF-α e IL-1β. È uno strumento prezioso per lo studio dei complessi proteina-RNA.
S9937	CU-CPD107	CU-CPD107 è una piccola molecola selettiva a doppia attività che ha dimostrato un'attività differenziale contro gli agonisti di TLR8 e i ligandi di ssRNA. In presenza di R848, questo composto agisce come inibitore della segnalazione di TLR8 (IC50=13,7 μM). In presenza di ssRNA, mostra attività agonistiche sinergiche, mentre questa sostanza chimica da sola non è in grado di influenzare la segnalazione di TLR8.
E4864	Pentamidine	La Pentamidine (MP-601205) è un farmaco diamidinico aromatico, un antagonista di TLR4. Inoltre, inibisce la via di segnalazione PI3K/AKT e riduce l'espressione di MMP-2 e MMP-9. Esibisce attività antiprotozoarie, antinfiammatorie e antitumorali ed è usato come agente per il trattamento della tripanosomiasi africana, leishmaniosi resistente all'antimonio e polmonite da Pneumocystis carinii.
E5812^New	AT791	AT791 è un potente inibitore di TLR7 e TLR9, biodisponibile per via orale, con un IC50 di 3,33 μM e 0,04 μM, rispettivamente, nelle cellule renali embrionali umane e inibisce anche l'interazione DNA-TLR9 in vitro.
E5893^New	MTT5	MTT5 è un agonista di TLR7 che attiva le cellule dendritiche e i linfociti T CD8⁺, potenziando le risposte immunitarie nel microambiente tumorale. Se collegato a un ADC, migliora l'efficacia antitumorale attraverso la stimolazione immunitaria e la citotossicità combinate.
E7077	DSRM-3716	DSRM-3716 (5-iodoisochinolina, composto 6) è un inibitore potente e selettivo di SARM1 con una IC50 di 75 nM. Blocca robustamente la degenerazione assonale prevenendo l'elevazione di cADPR in seguito ad assotomia o stress mitocondriale.
E5922^New	Enpatoran	Enpatoran è un inibitore potente e selettivo dei recettori Toll-like 7 e 8 (TLR7/8), con IC50 di 11,1 nM e 24,1 nM, rispettivamente, nelle cellule HEK293. Dimostra anche un potenziale per il trattamento delle malattie autoimmuni.
E3625	Cnidii Fructus Extract	Cnidii Fructus Extract è estratto da Cnidii Fructus, il frutto secco maturo di Cnidium monnieri (L.) Cuss. La medicina erboristica cinese Cnidii Fructus ha un effetto eccezionale sul dolore lombare cronico e sull'impotenza, ed è stato anche usato frequentemente contro l'osteoporosi.
S9623	Telratolimod	Telratolimod (3M-052, MEDI9197) è un agonista del recettore toll-like 7 (TLR-7) e del recettore toll-like 8 (TLR-8) con attività antitumorale.
E2758^New	Robinin	Robinin è un flavonoide che agisce inibendo le vie di segnalazione TLR4/NF-κB e TLR2-PI3k-AKT. Robinin riduce l'espressione di TLR2 e TLR4 indotta da LDL ossidato a livello di mRNA e previene la traslocazione nucleare di NF-κB p65 regolando la segnalazione TLR-NF-κB. Robinin mostra effetti antinfiammatori e antitumorali.
S9931	Enpatoran Hydrochloride	Enpatoran (M5049) cloridrato è un potente inibitore duale TLR7/8, attivo per via orale, con IC50 di 11,1 nM e 24,1 nM, rispettivamente, nelle cellule HEK293.
S0139	MD2-TLR4-IN-1	MD2-TLR4-IN-1 (Composto 22m) è un potente inibitore della proteina di differenziazione mieloide 2/recettore Toll-like 4 (MD2-TLR4). Questo composto inibisce l'espressione indotta da lipopolisaccaridi (LPS) del tumor necrosis factor alpha (TNF-α) e dell'interleukin-6 (IL-6) nei macrofagi con IC50 di 0,89 μM e 0,53 μM, rispettivamente.
E0639	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride è una imidazoquinolina a duplice attività agonistica del recettore Toll-like TLR7/TLR8. TLR7/8 agonist 1 mantiene l'attività agonistica di TLR7 con una EC50 di 20 nM.
S0835^New	TH1020	TH1020 è un antagonista potente e selettivo del complesso recettore toll-like 5 (TLR5)/flagellina, con un valore di IC50 di 0,85 μM. TH1020 inibisce le vie di segnalazione a valle attivate dal complesso TLR5/Flagellina. TH1020 è inattivo contro TLR2, TLR3, TLR4, TLR7 e TLR8.
E6039	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) è un modificatore della risposta immunitaria a piccole molecole, un agonista potente e selettivo del toll like receptor 7 (TLR7), un antagonista del Adenosine A₂A receptor con un Ki di 2,16 μM e un inibitore dell'attività dell'adenilato ciclasi, che induce proteine antivirali come la cistatina A. Mostra una forte efficacia antitumorale e antivirale, rendendolo efficace per condizioni come COVID 19, verruche da HPV, mollusco contagioso, cheratosi attinica, carcinoma basocellulare e squamocellulare, malattia di Bowen e neoplasia intraepiteliale vulvare.
E7472	Pam3CSK4	Pam3CSK4 (Pam3Cys-Ser-(Lys)4) è un lipopeptide triacilato sintetico che funge da ligando per l'eterodimero del recettore Toll-like 2/1 (TLR2/1). È un agonista del recettore Toll-like 1/2 (TLR1/2) con una EC50 di 0,47 ng/mL nel TLR1/2 umano.
E5909^New	CL075	CL075 (3M002) è un agonista selettivo di TLR8 con proprietà immunomodulanti. Innesca i neutrofili umani attivando vie di segnalazione, inclusa la fosforilazione di p47phox e p38MAPK, portando a una maggiore produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) e contribuendo alla difesa immunitaria.
P1246	ODN 1826 sodium	ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) è un oligodeossinucleotide CpG sintetico e agonista della via di segnalazione TLR9, che induce l'arresto della fase G1 e l'apoptosi nelle cellule di linfoma A20, stimolando al contempo la produzione di NO e iNOS in modelli murini, come parte della sua attività immunostimolatoria.
E7559	RS 09	RS09 è un peptide mimetico sintetico del lipopolisaccaride (LPS) che funge da agonista di TLR4. Attiva TLR4, portando all'attivazione di NF-κB e al rilascio di citochine infiammatorie, migliorando così le risposte immunitarie. Presenta anche un potenziale come adiuvante promuovendo la produzione di anticorpi antigene-specifici in vivo.
S6999	Chloroquine	Chloroquine è un farmaco antimalarico e inibitore dell'autophagy/lisosoma. Chloroquine sopprime anche l'espressione della proteina Toll-like receptor-9 (TLR9). Chloroquine è altamente efficace contro l'infezione da SARS-CoV-2 (COVID-19) con un EC50 di 1,13 μM nelle cellule Vero E6. Chloroquine ha attività anti-HIV-1.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Cell Discov, 2025, 11(1):15 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate è un agente antimalarico e antireumatico a base di 4-aminochinolina, che agisce anche come attivatore di ATM. La Chloroquine è anche un inibitore dei toll-like receptors (TLRs).	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S3924	Ginsenoside Rb1	Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) è un protopanaxadiolo che ha diversi effetti in vitro e in vivo, tra cui azioni neuroprotettive, antinfiammatorie e anti-obesità. Questo composto, un componente principale della radice di Panax ginseng, inibisce l'attività della Na+, K+-ATPase con una IC50 di 6,3±1,0 μM. Esso inibisce anche l'attivazione di IRAK-1 e la fosforilazione di NF-κB p65. Questa sostanza chimica riduce le espressioni di TLR3, TLR4 e TRAF-6, e down-regola i livelli di TNF-α, IFN-β e iNOS.	J Biol Chem, 2024, 300(8):107542 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S6934	AMG-9810	AMG-9810 è un potente, competitivo e selettivo antagonista del recettore vanilloide 1 (TRPV1) e inibisce l'attivazione della capsaicina con una IC50 di 24,5 nM e 85,6 nM per TRPV1 umano e TRPV1 di ratto, rispettivamente. Questo composto blocca tutte le modalità note di attivazione di TRPV1, inclusi protoni, calore e ligandi endogeni, come anandamide, N-arachidonil dopamina e oleoildopamina. Riduce significativamente l'espressione di mRNA di TLR2 e TLR4. Questa sostanza chimica promuove anche la tumorigenesi cutanea del topo mediata dalla segnalazione EGFR/Akt/mTOR.	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S9234	Schaftoside	Schaftoside, un composto bioattivo presente nell'Herba Desmodii Styracifolii, mostra attività inibitoria della Lipase pancreatica. Questo composto inibisce l'espressione di TLR4 e MyD88. Diminuisce anche l'espressione e la fosforilazione di Drp1 e riduce la fissione mitocondriale.
E3193	Saponaria Officinalis Extract	Saponaria Officinalis Extract viene estratto da Saponaria Officinalis, che riduce le risposte infiammatorie a valle interrompendo il complesso TLR4/MD2 e bloccando la segnalazione infiammatoria dipendente da MyD88.
E1134	ABR-238901	ABR-238901 è un nuovo bloccante di S100A8/A9 che inibisce potentemente l'interazione di S100A8/A9 con i suoi recettori RAGE (receptor for advanced glycation endproducts) e TLR4 (toll-like receptor 4).
E3594	Radix tetrastigme Extract	Radix Tetrastigme Extract è estratto da Tetrastigma hemsleyanum, che può modulare la via di segnalazione TLR4/COX-2/NF-κB.
E0694	Okanin	L'Okanin, un calcone presente nel tè di fiori Coreopsis tinctoria, riduce efficacemente l'attivazione microgliale indotta da LPS inibendo le vie di segnalazione TLR4/NF-κB. Riduce anche la produzione di ossido nitrico (NO) e l'espressione di iNOS indotte da LPS aumentando l'espressione di HO-1. Mostra un potenziale come misura preventiva nutrizionale per i disturbi neurodegenerativi.