Name: Telratolimod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9623
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S962301 Ethanol]13 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.25%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.25

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro TLR Inibitori	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod CU-CPT22 TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	593.89	Formula	C₃₆H₅₉N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1359993-59-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	3M-052, MEDI9197			Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCCCON1C(=NC2=C1C3=CC=CC=C3N=C2N)CCCC

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.325mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% ethyl alcohol 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TLR7 TLR8
In vitro	Il 3M-052 induce sia TNFα che IFNα nelle PBMC umane in un modo indicativo di un agonista duale TLR7/TLR8. Il 3M-052 stimola la produzione di IL8 nelle cellule HEK293 che esprimono stabilmente TLR7 o TLR8 umano. Al contrario, nessuna IL8 viene stimolata nelle cellule di controllo con vettore vuoto. L'attività agonista di TLR8 del 3M-052 può essere di particolare valore nell'immunizzazione di neonati e lattanti i cui monociti e cellule presentanti l'antigene hanno una capacità diminuita di generare segnali polarizzanti TH1 a TNFα e IFNα.
In vivo	La co-somministrazione di CpG ODN con Telratolimod (3M-052) è notevolmente efficace nell'eliminare grandi tumori stabiliti e stabilisce un'immunità protettiva a lungo termine. Questa attività antitumorale è associata a una significativa diminuzione della frequenza di MDSC residenti nel tumore e all'accumulo di cellule NK e linfociti T CD8 citotossici tumorali, con conseguente immunità antitumorale persistente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24982761/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21641953/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02556463	Terminated	Solid Tumors\|CTCL\|Cancer	MedImmune LLC	November 4 2015	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telratolimod TLR agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 593.89