Telratolimod

N. catalogoS9623 Lotto:S962301

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Dati tecnici

Formula

C₃₆H₅₉N₅O₂

Peso molecolare

593.89

Numero CAS

1359993-59-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

Ethanol

13 mg/mL (21.88 mM)

DMSO

Insoluble

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Clear solution	5%ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.325mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% ethyl alcohol 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Telratolimod (3M-052, MEDI9197) è un agonista del recettore toll-like 7 (TLR-7) e del recettore toll-like 8 (TLR-8) con attività antitumorale.

Target

TLR7

TLR8

In vitro

Il 3M-052 induce sia TNFα che IFNα nelle PBMC umane in un modo indicativo di un agonista duale TLR7/TLR8. Il 3M-052 stimola la produzione di IL8 nelle cellule HEK293 che esprimono stabilmente TLR7 o TLR8 umano. Al contrario, nessuna IL8 viene stimolata nelle cellule di controllo con vettore vuoto. L'attività agonista di TLR8 del 3M-052 può essere di particolare valore nell'immunizzazione di neonati e lattanti i cui monociti e cellule presentanti l'antigene hanno una capacità diminuita di generare segnali polarizzanti TH1 a TNFα e IFNα.

In vivo

La co-somministrazione di CpG ODN con Telratolimod (3M-052) è notevolmente efficace nell'eliminare grandi tumori stabiliti e stabilisce un'immunità protettiva a lungo termine. Questa attività antitumorale è associata a una significativa diminuzione della frequenza di MDSC residenti nel tumore e all'accumulo di cellule NK e linfociti T CD8 citotossici tumorali, con conseguente immunità antitumorale persistente.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari PBMCs Concentrazioni 0.001 nM, 0.01 nM, 0.1 nM, 1 nM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 100 μM Tempo di incubazione 16 h Metodo PBMC are cultured at 2 × 10⁶/ml in 0.25 ml in 96-well plates. For evaluation of R848 and 3M-052, these compounds are first dissolved in DMSO and then diluted into culture medium to the final desired concentrations. DMSO concentration is maintained at 0.1% in all wells. The cultures are then incubated for 16 hr at 37 ◦C in a humidified atmosphere of 5.0% CO2 in air. The culture plates are then centrifuged to settle cells to the well surface and medium is removed for cytokine analysis by ELISA assay.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali 6–8-week-old BALB/c and C57BL/6 mice Dosaggi 50 μg, 100 μg (4 mg/ml) Somministrazione intra tumor injection

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
PBMCs
Concentrazioni
0.001 nM, 0.01 nM, 0.1 nM, 1 nM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 100 μM
Tempo di incubazione
16 h
Metodo
PBMC are cultured at 2 × 10⁶/ml in 0.25 ml in 96-well plates. For evaluation of R848 and 3M-052, these compounds are first dissolved in DMSO and then diluted into culture medium to the final desired concentrations. DMSO concentration is maintained at 0.1% in all wells. The cultures are then incubated for 16 hr at 37 ◦C in a humidified atmosphere of 5.0% CO2 in air. The culture plates are then centrifuged to settle cells to the well surface and medium is removed for cytokine analysis by ELISA assay.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
6–8-week-old BALB/c and C57BL/6 mice
Dosaggi
50 μg, 100 μg (4 mg/ml)
Somministrazione
intra tumor injection

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24982761/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21641953/

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