solo per uso di ricerca
N. Cat.: S8178
Struttura chimica
| Target correlati | JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase |
|---|---|
| Altro Wnt/beta-catenin Inibitori | IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 PNU-74654 LF3 Salinomycin (Procoxacin) |
| Peso molecolare | 386.83 | Formula | C19H18N4O3·HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 2095432-75-8 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | AMBMP | Smiles | COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)NCC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 77 mg/mL
(199.05 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay) |
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| In vitro |
BML-284 (Wnt agonist 1) does not inhibit the activity of GSK-3β, and may be a useful tool in the study of physiological processes that involve the Wnt pathway. Exposure of human brain endothelial hCMEC/D3 cells to this compound led to an increase in the percentage of cells exhibiting nuclear or perinuclear β-catenin staining after exposure for 16 h to 10 μM (43 ± 2%, p < 0.01, n = 5) and 20 μM (48 ± 5%, p < 0.01, n = 5) compared with that of control (12 ± 1%, n = 5).
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| In vivo |
BML-284 (Wnt agonist 1) mimics the effects of Wnt at the whole-organism level in a Xenopus model (10 μM), and affects Xenopus embryonic head specification. In animal model (Rat renal IR model), this compound significantly lowered serum levels of creatinine, AST, and LDH, inhibited the production of IL-6 and IL-1β, and MPO activities. It reduced iNOS, nitrotyrosine proteins and 4-hydroxynonenal in the kidneys, improving renal regeneration and function while attenuating inflammation and oxidative stress in the kidneys after IR.
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Riferimenti |
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Domanda 1:
What is the formulation of S8178 for in vivo studies?
Risposta:
Its IP formula is "2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O", which can up to 9mg/ml.