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PNU-74654 Wnt/beta-catenin Inibitore

N. Cat.: S8429

PNU-74654 interrompe il percorso di segnalazione Wnt tramite l'inibizione dell'interazione (KD50=450 nM) tra β-catenina e Tcf4.
PNU-74654 Wnt/beta-catenin Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 320.34

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.66%
99.66

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 320.34 Formula

C19H16N2O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 113906-27-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC=C(O1)C=NNC(=O)C2=CC=CC=C2OC3=CC=CC=C3

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)
450 nM(Kd)
In vitro

The PNU-74654 (PNU) compound is a non-FDAapproved drug which prevents that Tcf from binding to beta-catenin, acting as a Wnt/beta-catenin antagonist. In NCI-H295 cells, this compound significantly decreases cell proliferation 96 h after treatment, increases early and late apoptosis, decreases nuclear betacatenin accumulation, impairs CTNNB1/beta-catenin expression and increases betacatenin target genes 48 h after treatment. No effects are observed on HeLa cells. In NCI-H295 cells, this chemical decreases cortisol, testosterone and androstenedione secretion 24 and 48 h after treatment. Additionally, in NCI-H295 cells, it decreases SF1 and CYP21A2 mRNA expression as well as the protein levels of STAR and aldosterone synthase 48 h after treatment. In Y1 cells, this compound impairs corticosterone secretion 24 h after treatment but does not decrease cell viability.
Riferimenti