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PNU-74654 Wnt/beta-catenin inibitore

N. Cat.S8429

PNU-74654 interrompe il percorso di segnalazione Wnt tramite l'inibizione dell'interazione (KD50=450 nM) tra β-catenina e Tcf4.
PNU-74654 Wnt/beta-catenin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 320.34

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.66%
99.66

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 320.34 Formula

C19H16N2O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 113906-27-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC=C(O1)C=NNC(=O)C2=CC=CC=C2OC3=CC=CC=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)
450 nM(Kd)
In vitro

Il composto PNU-74654 (PNU) è un farmaco non approvato dalla FDA che impedisce a Tcf di legarsi alla beta-catenina, agendo come antagonista di Wnt/beta-catenin. Nelle cellule NCI-H295, questo composto diminuisce significativamente la proliferazione cellulare 96 h dopo il trattamento, aumenta l'apoptosi precoce e tardiva, diminuisce l'accumulo nucleare di beta-catenina, compromette l'espressione di CTNNB1/beta-catenin e aumenta i geni bersaglio della beta-catenina 48 h dopo il trattamento. Nessun effetto è osservato sulle cellule HeLa. Nelle cellule NCI-H295, questa sostanza chimica diminuisce la secrezione di cortisolo, testosterone e androstenedione 24 e 48 h dopo il trattamento. Inoltre, nelle cellule NCI-H295, diminuisce l'espressione di mRNA di SF1 e CYP21A2, nonché i livelli proteici di STAR e aldosterone sintasi 48 h dopo il trattamento. Nelle cellule Y1, questo composto compromette la secrezione di corticosterone 24 h dopo il trattamento ma non diminuisce la vitalità cellulare.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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