Name: PRI-724 (Foscenvivint)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8968
Rating: 5 (32 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.12%

99.12

Prodotti spesso usati con PRI-724 (Foscenvivint)

HS-173

It and HS-173 synergistically reduce the viability of FaDu cells.

LGK974 (WNT974)

It and LGK-974 exhibit antitumor properties in NET cell lines.

ICG-001

It and ICG-001 are antifibrotic compounds that inhibit Wnt signaling and prevent liver fibrosis.

Target correlati	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Altro Wnt/beta-catenin Inibitori	IWR-1-endo IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 LF3 Salinomycin (Procoxacin) FH535

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	658.64	Formula	C₃₃H₃₅N₆O₇P	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1422253-38-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	C-82 prodrug, ICG-001 analog			Smiles	CC1C2N(C(C(=O)N1CC3=CC=CC4=C3N=CC=C4)CC5=CC=C(C=C5)OP(=O)(O)O)C(=O)CN(N2C(=O)NCC6=CC=CC=C6)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (151.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.330mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.750mg/ml (5.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin CBP
In vivo	Foscenvivint (PRI-724) riduce la fibrosi epatica e i livelli di idrossiprolina epatica nei topi con HCV, attenuando l'induzione di αSMA. Porta ad un aumento dei livelli di mRNA della metalloproteinasi di matrice (MMP)-8 nel fegato, insieme a livelli elevati di neutrofili intraepatici e macrofagi/monociti. In conclusione, questo composto migliora la fibrosi epatica indotta dall'HCV nei topi ed è un candidato farmaco che possiede un effetto antifibrotico.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28336942/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35163171/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04688034	Completed	Liver Cirrhosis	Kiminori Kimura MD\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Komagome Hospital	March 15 2021	Phase 1
NCT04047160	Completed	Primary Biliary Cholangitis (PBC)\|Liver Cirrhosis Biliary	Kiminori Kimura MD\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Komagome Hospital	August 29 2019	Phase 1
NCT02195440	Completed	Hepatitis C Virus-infected Cirrhosis	Komagome Hospital\|Prism Pharma Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development	August 2014	Phase 1
NCT01764477	Completed	Advanced Pancreatic Cancer\|Metastatic Pancreatic Cancer\|Pancreatic Adenocarcinoma	Prism Pharma Co. Ltd.\|inVentiv Health Clinical	April 2013	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRI-724 (Foscenvivint) CBP/β-catenin Antagonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 658.64