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IWP-2 WNT Pathway inhibitor

N. Cat.: S7085

IWP-2 is an inhibitor of Wnt processing and secretion with IC50 of 27 nM in a cell-free assay, selective blockage of Porcn-mediated Wnt palmitoylation, does not affect Wnt/β-catenin in general and displays no effect against Wnt-stimulated cellular responses. IWP-2 specifically inhibits CK1δ.
IWP-2 Wnt/beta-catenin inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 466.6

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.60%
99.60

Prodotti spesso usati con IWP-2

IWP-4

It and IWP-4 are WNT inhibitors that are commonly used as small molecules for human cardiomyocytes (CMs) differentiation.

LGK974 (WNT974)

This compound and LGK-974 decrease both sphere formation and transcriptional activities of CD44 in both RWPE-1 and PZ-HPV7 knock down (KD) cells.

PRI-724 (Foscenvivint)

It and PRI-724 induce apoptosis, affect HNSCC cell migration, and strongly affect β-catenin-dependent gene expression in HNSCC cells.

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
mouse L cells Function assay 24 h Inhibition of porcupine-mediated Wnt signalling in mouse L cells after 24 hrs by SpringerImages-Topflash reporter assay, EC50=30 nM 23477365
HEK293T Function assay 22 hrs Inhibition of porcupine in HEK293T cells transfected with Wnt3A-expressing vector assessed as suppression of Wnt/beta-catenin signaling after 22 hrs by Super-top flash reporter gene assay, IC50 = 0.157 μM. 29630366
MIAPaCa2 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 1.9 μM. 29630366
SW620 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human SW620 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 1.9 μM. 29630366
Capan1 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human Capan1 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.05 μM. 29630366
PANC1 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human PANC1 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.33 μM. 29630366
HEK293 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HEK293 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.76 μM. 29630366
Panc89 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human Panc89 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 3.86 μM. 29630366
HT-29 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 4.67 μM. 29630366
A818-6 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human A818-6 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 8.96 μM. 29630366
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
fibroblast cells qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for control Hh wild type fibroblast cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 466.6 Formula

C22H18N4O2S3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 686770-61-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N=C(S2)NC(=O)CSC3=NC4=C(C(=O)N3C5=CC=CC=C5)SCC4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (42.86 mM) Riscaldato con bagno d'acqua a 60°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

DMF : 12.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
Selective inhibitor of Porcn-mediated Wnt secretion.
Targets/IC50/Ki
Wnt
(Cell-free assay)
27 nM
M82FCK1δ
(Cell-free assay)
40 nM
In vitro

IWP-2 è utile sia nella medicina rigenerativa che negli sforzi antitumorali. Questo composto inattiva Porcn, una O-aciltransferasi legata alla membrana (MBOAT), e inibisce selettivamente la palmitoilazione di Wnt. Blocca la fosforilazione dipendente da Wnt del recettore Lrp6 e di Dvl2, e l'accumulo di β-catenina.

Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot Wnt5-a/b / β-catenin / Axin2 c-myc / Cyclin D1 / Survivin MMP7
S7085-WB1
27119499