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Tegatrabetan (BC-2059) Wnt/beta-catenin Antagonista

Name: Tegatrabetan (BC-2059)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0733
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S0733

Tegatrabetan (BC-2059, Tegavivint), un antagonista della β-Catenina, interrompe il legame della β-catenina con la proteina scaffold transducina β-like 1 (TBL1) e la degradazione proteasomica, portando a una diminuzione dei livelli nucleari di β-catenina.

Tegatrabetan (BC-2059) Wnt/beta-catenin Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 588.74

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Altro Wnt/beta-catenin Inibitori	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 LF3 Salinomycin (Procoxacin)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	588.74	Formula	C₂₈H₃₆N₄O₆S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1227637-23-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Tegavivint			Smiles	CC1CC(CN(C1)S(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)C(=C4C=CC(=CC4=C3N=O)S(=O)(=O)N5CC(CC(C5)C)C)NO)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (169.85 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin
In vitro	Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint), un antagonista della β-Catenina, interrompe il legame della β-catenina con la proteina scaffold transducina β-like 1 (TBL1) e la degradazione proteasomica, portando a una diminuzione dei livelli nucleari di β-catenina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25482131/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05797805	Recruiting	Advanced Hepatocellular Carcinoma	Iterion Therapeutics	September 13 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT03459469	Completed	Desmoid Tumor	Iterion Therapeutics	July 15 2018	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):