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FH535 Wnt/beta-catenin inibitore

N. Cat.S7484

FH535 è un inibitore del segnale Wnt/β-catenina e anche un antagonista duale di PPARγ e PPARδ.
FH535 Wnt/beta-catenin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 361.20

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Controllo Qualità

Lotto: S748401 DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 100.00%
100.00

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 361.20 Formula

C13H10Cl2N2O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 108409-83-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=C(C=CC(=C1)[N+](=O)[O-])NS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (199.33 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Wnt/β-catenin
PPARγ
PPARδ
In vitro
FH535 antagonizza la trascrizione mediata da β-catenina/Tcf e inibisce il reclutamento dei coattivatori GRIP1 e β-catenina a PPARδ e PPARγ. Questo composto mostra un effetto antiproliferativo selettivo su alcune cellule tumorali che esprimono un pathway Wnt/β-catenina elevato o attivo. Aumenta la citotossicità del condensato di fumo di sigaretta e causa cambiamenti nella segnalazione di β-catenina ed EGR-1. Questa sostanza chimica ha un potenziale valore terapeutico nel trattamento del cancro al fegato, mirando alle cellule staminali del cancro al fegato e alle linee cellulari di carcinoma epatocellulare.
Saggio chinasico
Screening di librerie ad alto rendimento
Tre copie dell'elemento di legame Tcf ottimizzato o mutato da TOPFLASH o FOPFLASH che guidano un gene reporter della fosfatasi alcalina secreta vengono clonate nel plasmide pCEP4, sostituendo il promotore del citomegalovirus. I plasmidi vengono trasfettati nelle cellule HepG2 e i cloni resistenti all'igromicina vengono raggruppati. Lo screening della libreria viene eseguito a una concentrazione di 20 μmol/L di questo composto in terreno HepG2 privo di siero. I risultati vengono testati nella linea cellulare HCT116 per l'inibizione dell'attività luciferasi TOPFLASH ma non per l'inibizione di un'attività reporter controllata dal promotore della β-actina.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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