solo per uso di ricerca
N. Cat.S7484
| Target correlati | JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase |
|---|---|
| Altro Wnt/beta-catenin Inibitori | IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) |
| Peso molecolare | 361.20 | Formula | C13H10Cl2N2O4S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 108409-83-2 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
|
|
| Sinonimi | N/A | Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)[N+](=O)[O-])NS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(199.33 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Wnt/β-catenin
PPARγ
PPARδ
|
|---|---|
| In vitro |
FH535 antagonizza la trascrizione mediata da β-catenina/Tcf e inibisce il reclutamento dei coattivatori GRIP1 e β-catenina a PPARδ e PPARγ. Questo composto mostra un effetto antiproliferativo selettivo su alcune cellule tumorali che esprimono un pathway Wnt/β-catenina elevato o attivo. Aumenta la citotossicità del condensato di fumo di sigaretta e causa cambiamenti nella segnalazione di β-catenina ed EGR-1. Questa sostanza chimica ha un potenziale valore terapeutico nel trattamento del cancro al fegato, mirando alle cellule staminali del cancro al fegato e alle linee cellulari di carcinoma epatocellulare.
|
| Saggio chinasico |
Screening di librerie ad alto rendimento
|
|
Tre copie dell'elemento di legame Tcf ottimizzato o mutato da TOPFLASH o FOPFLASH che guidano un gene reporter della fosfatasi alcalina secreta vengono clonate nel plasmide pCEP4, sostituendo il promotore del citomegalovirus. I plasmidi vengono trasfettati nelle cellule HepG2 e i cloni resistenti all'igromicina vengono raggruppati. Lo screening della libreria viene eseguito a una concentrazione di 20 μmol/L di questo composto in terreno HepG2 privo di siero. I risultati vengono testati nella linea cellulare HCT116 per l'inibizione dell'attività luciferasi TOPFLASH ma non per l'inibizione di un'attività reporter controllata dal promotore della β-actina.
|
Riferimenti |
|
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.